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曲米帕明
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曲米帕明 TrimiPramine〔Ⅰ〕

(三甲丙米嗪,Sapilent,Surmontil)

  【性状】常用其马来酸盐,为白色结晶性粉末,稍溶于水或乙醇,不溶于乙醚,溶于氯仿,分子量为294.4,熔点为142℃。

  【药理及应用】本品的抗抑郁作用与丙米嗪相同,但副作用少,无明显中枢抑制作用,有抗多巴胺(DA)作用。其抗抑郁作用机制与其他抗抑郁药不同,不影响NA与5-HT的再摄取和释放,不激动β-肾上腺素受体,但研究表明,本品与脑内5-HT。等受体有高度或中度的亲和力,故其作用机制可能与直接作用于脑内一些受体有关。本品还有镇静作用及抗阿扑吗啡、增强巴比妥类与吗啡的作用。口服可迅速被胃肠道吸收,血浆蛋白结合率为95%。服药后2~4小时达血高峰浓度,血浆t1/2为8小时。血药浓度与剂量呈线性关系。经肝脏代谢,最后自肾脏排出。可用于治疗抑郁症焦虑症、失眠与精神分裂症

  【用法】口服:成人初次剂量为每日75mg,以后可调整剂量,维持量为每日75~150mg。老年人或青少年患者:初次剂量为每日30mg,以后可调整至每日25mg,2次分服。12岁以下患儿用量尚未定。每日最大剂量:院外病人,200mg以内;住院病人,300mg以内。老年人,100mg以内。

  【注意】一般不良反应均轻,偶见体位性低血压,但恢复快。有癫痫病史者、青光眼患者禁用。

  【制剂】片剂:每片10mg;25mg。


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