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马普替林
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马普替林〔典〕〔基〕 Maprotiline

麦普替林,路滴美,LUDIOMIL)

  【性状】常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末;无臭、味苦。在甲醇或氯仿中易溶,在水中微溶,在正庚烷中不溶。

  【药理及应用】本品为四环类抗忧郁药,其药理作用及临床应用均与三环类相似,为一类广谱抗抑郁药。

  (1)抗抑郁作用:临床试用证实,本药抗抑郁效果与丙米嗪阿米替林相似,但奏效快、副作用少。患者用药后,精神症状、对环境的适应能力及自制力均有改善。

  (2)安定作用:动物实验表明,给猴口服5~10mg/kg后,表现驯服、攻击行为减少。正常人口服50mg后,安静,有怠倦感,脑电图显示α波呈轻度改变,睡眠明显改善,夜间觉醒减少。由于本药兼有这两种作用,故既适用于迟钝型抑郁症,也适用于激越型抑郁症。

  (3)抗组胺及抗胆碱作用:口服、注射均可迅速吸收。分布至各组织,在肺、肾上腺、甲状腺中浓度较高,脑、脊髓和神经组织中较低。静注后2小时,海马浓度最高,其次为大脑、小脑皮质、丘脑和中脑。血中浓度极低。主要经肝脏代谢,有57%自尿排出,30%自粪排出。口服后血浓度峰值时间为12小时,t1/2为51小时。主要用于治疗各型(内因性、反应性及更年期)抑郁症。亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症(如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁)的患者。此外,还可用于有伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。

  【用法】口服:1日100~250mg,分2~3次服用。门诊患者开始每日75mg,分2~3次服,以后渐增至每日150~225mg。住院患者开始每日服100~150mg,以后可渐增至225~300mg,分2~3次服。60岁以上的老年患者开始每日75mg,酌增至每日150mg。一般用药后2~7日生效,少数人2~3周才生效。长期用药维持量为每日75~150mg。

  【注意】

  (1)本药的副作用与三环类相似,但少而轻。副作用中以胆碱能阻断症状最为常见,如口干、便秘、视力模糊等,尚可见嗜睡。

  (2)偶可诱发躁狂症癫痫大发作,用于双相抑郁症时,应注意可能诱发躁狂症出现。癫痫患者禁用。

  (3)青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能严重不全者慎用。

  (4)单胺氧化酶抑制剂可增强本药作用,不宜合用。

  【制剂】片剂:每片10mg;25mg;50mg;75mg。注射液:每支25mg(5ml)。滴剂:每瓶2%(50ml)。


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