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米安色林
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米安色林〔基〕 Mianserin〔Ⅰ〕

(米塞林,甲苯吡美安适宁,Bolvidon,Organon,Norval,Bencard)

  【性状】常用其盐酸盐、盐酸米安色林为白色或带黄白色的结晶性粉末,无臭,易溶于甲醇、氯仿,略溶于水或无水乙醇,几乎不溶于甲苯。

  【药理及应用】本品为四环类抗抑郁药,抗抑郁作用与丙米嗪阿米替林相似,但其抗胆碱作用比后者小。其抗抑郁作用机制为抑制突触前膜上的α2受体,促进NA释放,并阻断脑内5-HT受体。本品还具有与地西泮相似的抗焦虑作用。在外周,可对抗组胺和5-HT的作用,但无抗胆碱作用。对心血管的作用小,很少引起低血压为其重要优点。由于抗胆碱副作用小,老年人和心脏病患者易于耐受。

  本品口服易吸收,2~3小时达血药峰浓度。口服的生物利用度较低,约为30%。可能有首过效应。可分布全身,易透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。经肝脏代谢,代谢产物及少量原形(约4%~7%)自肾排出。血浆t1/2为10~17小时。

  本品适用于抑郁症的治疗,特别适合伴有心脏病(包括最近患有缺血性心脏病的患者)的抑郁症患者或正在应用有关药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林比较,阿米替林对激动症状、性欲、记忆力、自杀意念的改善较好;而本品则对思唯迟钝、运动性抑制、自责自罪及自杀念头的改善更好,本品30~60mg的疗效约与阿米替林75~150mg相等。

  本品亦可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

  【用法】口服:成人,初期用药每天30mg,然后根据病情调整剂量,通常剂量范围为每天40~80mg,对多数病人每天60mg已足够。对住院病人可用至每天120mg,睡前1次服或白天分次服用。

  【注意】

  (1)本品副作用少而轻,大剂量时有困倦、疲劳、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。

  (2)有青光眼、排尿困难、癫痫病史、痉挛病史、脑部器质性病变者以及未控制的糖尿病患者、老年人、儿童慎用。

  【制剂】片剂:每片10mg;30mg。


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