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曲唑酮
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曲唑酮 Trazodone〔Ⅰ〕

  【药理及应用】曲唑酮是三唑吡啶类抗抑郁药,其抗抑郁作用相似于三环类和MAOI,但对心血管系统毒性小,无抗胆碱副作用,较适用于老年或伴有心血管疾病的抑郁症病人。抗抑郁作用机制是选择性地阻断5-HT的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内MAO的活性。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品对心脏无影响,但能引起血压下降,此作用与剂量相关。

  口服吸收良好,2小时达高峰浓度。与食物同服,可推迟其吸收,并使其吸收量降低。吸收后较多分布于肝、肾中,经肝脏代谢,其代谢产物仍有明显的活性。本品与其代谢产物均易透过血脑屏障,但少进入胎儿体内。代谢产物最后经肾脏排出,很少以原形排出(只有1%),肾功能损伤不影响其排泄。t1/2平均为4.1小时。临床可用于治疗抑郁症,顽固性抑郁症患者经其它抗抑郁药治疗无效者,用本品往往有效。还可用于治疗焦虑症,尤适用于治疗老年性抑郁症或伴发心脏疾患的病人。

  【用法】口服:本品应从小剂量开始,逐渐增加剂量。一般成人开始每日用50~100mg,分次服,3~4天内,每日剂量可增加至50mg,最大剂量门诊病人可达每日400mg,住院病人可达600mg。不推荐将此药用于18岁以下儿童和少年。老年人从每次25mg开始,每日2次,经3~5天逐渐增加至50mg,每日3次,很少超过每日200mg。

  【注意】

  (1)副作用较少而轻微。最常见的不良反应是倦睡,偶见皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛腹痛、恶心、呕吐、肌肉痛、震颤、协同动作障碍。

  (2)癫痫患者、肝肾功能不良者慎用。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg。


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