唑尼沙胺　Zonisamide^〔Ⅰ〕

　　【药理及应用】实验证明本品对电休克或戊四唑诱发的癫痫模型的强直性惊厥有抑制作用，其作用相似于本妥英及卡马西平，且持续时间长，对癫痫病灶的异常放电有抑制作用。由于结构中有磺酰胺基，故对碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低，雄性大鼠LD₅₀值口服为1992，静注为705。长期毒性试验表明无严重毒性反应，只见轻微肝、肾影响，停药后可恢复。给大鼠等服高剂量时，发现有与其它抗癫痫药大体相同的致畸作用，抗原试验、变异原试验及致癌试验均为阴性。

　　本品口服易吸收，5～6小时达峰浓度，t_1/2为60小时。反复用药无蓄积性。经肝脏与葡萄糖醛酸结合，最终自肾脏排泄。

　　本品适用于治疗癫痫大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作及癫痫持续状态。

　　【用法】口服：成人最初每日100～200mg，分1～3次服。在1～2周内增至每日200～400mg，分1～3次服。1日最大剂量为600mg。小儿最初1日剂量为2～4mg／kg，分1～3次服，在1～2周内增至每日4～8mg／kg，分1～3次服。1日最大剂量为12mg／kg。

　　【注意】

　　（1）本品副作用主要为困倦、食欲不振、乏力、运动失调、白细胞降低，AST、ALT等值升高，偶见过敏反应、复视、视觉异常。

　　（2）连续用药中不可急剧减量或突然停药。

　　（3）服药过程中应定期检查肝、肾功能及血象。

　　（4）本品可引起注意力及反射运动能力降低，故司机、操作机器者慎用。孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。