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乙琥胺
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乙琥胺〔Ⅰ〕 Ethosuximide〔Ⅰ〕

(Zarontin,Ethymal)

  【性状】白色或微黄色蜡状固体;几乎无臭、味微苦。有吸湿性。在乙醇或氯仿极易溶解,在水中易溶。熔点约为43~47℃。

  【药理及应用】动物实验证明,本药对戊四氮引起之惊厥有明显对抗作用。本品对癫痫小发作疗效好,副作用小。作用机制不详,有人提出乙琥胺可能是通过增强中枢抑制性递质(GABA)作用直接或间接地增加脑内氯化物电导,从而增加细胞抑制,而抗癫痫。1次给药后1~4小时可达血高峰值。连续用药7日可达稳态血浓度。很少与血浆蛋白结合,可迅速通过血脑屏障。长期用药时,在脑脊液中的浓度与血浆中相似。在体内部分经肝代谢,以原形及肝脏代谢物共同自尿排出体外。成年人的t1/2约为60小时;儿童者约为30小时。主要用于小发作为首选药。

  【用法】剂量:开始量,3~6岁为1次250mg,1日1次。6岁以上的儿童及成人,1次250mg,1日2次。以后可酌情渐增剂量,6岁以下,1日1g。6岁以上儿童及成人,1日1.5g。一般是每4~7日增加250mg,至满意控制症状而副作用最小为止。

  【注意】

  (1)副作用较小,常见的是恶心、呕吐、上腹部不适,食欲减退;其次眩晕头痛、嗜睡、幻觉及呃逆;偶见粒细胞减少、白细胞减少、再生障碍性贫血;有时可引起肝、肾损害。故用药时需注意检查血象及肝肾功能。

  (2)个别患者可出现麻疹、红斑狼疮等过敏反应,应立即停药。对本药过敏者禁用。

  (3)对大、小发作混合型癫痫的治疗应合用苯巴比妥苯妥英钠

  (4)孕妇及哺乳期妇女应慎用。

  【药物相互作用】乙琥胺与碱性药物(如碳酸氢钠茶碱乳酸钠等)合用时,可减慢本药自肾的排出,使血浓度增高,作用增强。与酸性药物(如阿斯匹林、蚓哚美辛、青霉素、头孢菌素等)合用时,加速排泄,降低疗效。故需适当调整剂量。

  【制剂】胶囊剂:每胶囊0.25g。


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