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舒噻嗪
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舒噻嗪 Sultiame〔Ⅰ〕

(硫噻嗪,磺斯安,Sulthiame)

  【性状】白色结晶性粉末,味微苦,无臭。几乎不溶于水(1:2000),微溶于乙醇(1:350)、氯仿(1:700)、乙醚(1:500)及酸,易溶于碱。熔点180~182℃。

  【药理及应用】本药具有抗癫痫作用,除小发作外,对其他各型癫痫均有效,其中对精神运动性发作、局限性发作和运动过度行为的控制较对大发作更为有效。其作用机制可能是由于其强大的抑制脑内碳酸酐酶之作用,使脑细胞外、内的钠比率增大,而稳定了细胞膜之结果。口服易吸收,主要经肾排泄。临床药理研究证明,长期用本品,1次口服后1~5小时血浓度达高峰;24小时内约60%以原形,部分以代谢产物排出。主要用于精神运动性发作,也可用于局限性发作或大发作的控制。常与其他抗癫痫药合用。

  【用法】口服:成人每次200mg,1日3次,如与其他抗癫痫药合用,则开始时每次100mg,1日2次。如果准备改为单用本药,则应在6周内逐渐增至治疗量,同时逐渐撤去其他抗癫痫药。儿童:每次剂量1岁为25mg;2~5岁100mg;6~12岁200mg,一日3次。如已使用其他抗癫痫药,加用本品,开始时宜用1/3量。

  【注意】

  (1)常见的副作用为共济失调、厌食、面部和肢端感觉异常;因酸中毒,而常发生呼吸过度、呼吸困难,尤以儿童为多见。也可见头痛、头晕、呕吐、体重减轻及精神方面的改变。偶见腹痛、流涎、失眠、白细胞减少及癫痫持续状态。

  (2)肾功不良者慎用。

  【制剂】片剂:每片50mg。


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