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丙戊酸钠
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丙戊酸钠〔典〕〔基〕 Sodium Valproate

(二丙二乙酸钠,α-丙基戊酸钠,敌百痉,DEPAKENE,LEPTILAN)

  【性状】白色结晶性粉末或颗粒;味微涩;有强引湿性。在水中极易溶解,在甲醇乙醇中易溶,在丙酮中几乎不溶。

  【药理及应用】为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验证明,本品对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫如对各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。作用机制尚不太清楚,据认为与影响脑内的GABA代谢有关。口服吸收快而完全,主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆蛋白结合,其结合率约为80%~94%,脑脊液中为血浆浓度的10%。有效血浓度为67~82μg/ml。主要经肝脏代谢,而后经肾排出。癫痫病人的半衰期约为15小时左右。多用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人,尤以小发作为最佳。

  【用法】口服:成人1次200~400mg,1日400~1200mg。小儿童每日20~30mg/kg,分2~3次服用。一般宜从低剂量开始。如原服用其他抗癫痫药者,可合并应用,也可渐减少原药量,视情况而定。

  【注意】

  (1)常见副作用是胃肠道反应,如厌食、恶心、呕吐

  (2)极少数病人出现淋巴细胞增多、血小板减少、脱发、思睡、无力、共济失调。

  (3)少数患者出现肝脏毒性,血清碱性磷酸酶升高、氨基转移酶升高。国外有中毒致死病例报道,多死于肝功能衰竭,多数死亡发生于儿童。用药期间或停药后一段时间内,应定期检查肝功能,如发现肝功能有变化,应及时停药并加以处理。

  (4)孕妇慎用。

  由于本品有一定毒副作用,应控制使用,限用于对其他抗癫痫药治疗无效病例。

  【药物相互作用】丙戊酸钠可抑制苯妥英钠苯巴比妥扑米酮硝西泮的代谢,易使其中毒,故在合用时应注意调整剂量。

  【制剂】片剂:每片100mg;200mg。糖浆:每ml含50mg。


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