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美普他酚
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美普他酚 Mentazinol〔Ⅰ〕

(甲氮草酚,消痛定,Meptid)

  【药理及应用】其化学结构与吗啡相似,是阿片μ受体的激动剂,亦是μ受体的拮抗剂。为强效镇痛剂,对呼吸抑制作用较弱,产生抑制呼吸剂量为呢替啶的1.8倍。口服本品100mg对中、重度疼痛有良好镇痛作用,效果相当喷他佐辛25mg。肌注本品100mg镇痛效果相当哌替啶100mg,喷他佐辛60mg。注射后30~60分钟显效,持续约2小时。口服、肌注及直肠给药吸收迅速、安全。口服有首过效应,95%经肝脏代谢。t1/2为3.5~5小时,血浆蛋白结合率27%。可通过胎盘,并能迅速从新生儿体内消除。本品作用不易被纳洛酮拮抗。主要用于中等度疼痛,外伤、术后、产科疼痛及肾绞痛。

  【用法】肌注:成人每次75~100mg,需要时每2~4小时重复使用。口服:成人一般每4小时200mg。静注:每次50~100mg,缓慢注入,需要时2~4小时重复1次。

  【注意】

  (1)一般呼吸抑制发生率较低,但剂量过大可致呼吸抑制。纳洛酮可对抗呼吸抑制。

  (2)禁与碱性药物混合使用。

  (3)禁用于孕妇,哺乳妇女。肝、肾功能不良者慎用。

  【制剂】片剂:每片200mg。注射液:每支100mg(1ml)。


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·美普地尔Mepramidil〔Ⅰ〕

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