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奥西那林Orciprenaline
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奥西那林 Orciprenaline〔Ⅰ〕

(间羟异丙肾上腺素异丙喘宁,羟喘,Metaproterenol,ALUPENT,METAPREL)

  【性状】常用其硫酸盐,为白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点205℃。易溶于水、乙醇,极微溶于氯仿、乙醚

  【药理及应用】为选择性β2受体激动剂,但对β2受体的选择性作用不及沙丁胺醇。吸入给药时,其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相似,但对心脏的兴奋作用较弱。亦因其不被儿茶酚氧位甲基转移酶代谢灭活,故作用持续时间较异丙肾上腺素长。口服时其平喘作用与麻黄碱相似。无论吸入或口服本品均可明显改善肺功能,使每秒肺活量(FEV1)和最大呼气流速(FEF)增加15%。

  口服后30分钟起效,2~2.5小时达最大作用,持续4~5小时。气雾吸入2~10分钟起效,0.5~1.5小时作用达高峰,持续1~5小时。

  用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎、慢性支气管炎肺气肿所致的支气管痉挛。

  【用法】口服,成人,每次10~20mg,1日3或4次;儿童,每日7.5~30mg。气雾吸入,每次0.65~1.95mg(喷吸1~3次),1日4~6次,每日最大量7.8mg(喷吸12次)。

  【注意】

  (1)过量可致心悸、心动过速、高血压、震颤、头痛、恶心等,亦可能引起排尿困难。

  (2)冠心病、心功能不全、高血压病甲状腺机能亢进和糖尿病患者慎用。

  【制剂】片剂:每片10mg,20mg。气雾剂:每瓶含本品225mg,每喷一次约含本品0.65mg。


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