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硫酸沙丁胺醇
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硫酸沙丁胺醇

  【药物名称】硫酸沙丁胺醇 Salbutamol Sulate[基]

  【药物别名】硫酸舒喘灵,舒喘宁,嗽必妥,爱纳灵、喘乐宁、全乐宁 Ventolin, Albuterol Sulate

  【分子式成分】本药的主要成分是沙丁胺醇,其化学名为1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇。分子式:C13H21NO3。分子量:239.31

  【制剂规格】片剂:2mg;控释片(喘特宁):4mg、8mg;气雾剂:200喷,0.1mg/喷,在耐压容器中的药液为无色或微黄色的澄清液体(由厂家根据具体剂型决定),倒置,揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。;注射液:0.5mg。 全乐宁雾化吸入液 5 mg/mL。

  【药理毒理】本品选择性激动支气管平滑肌上的β2-受体,使支气管平滑肌松弛,从而解除支气管平滑肌痉挛。对支气管扩张作用较强,而对心脏的β1-受体作用较弱,是目前较安全、最常用的平喘药。

  【药 动 学】片剂:口服生物利用度为30%,15~30min生效,2~4h作用达高峰,持续6h以上。

  气雾吸入的生物利用度为10%,1~5min生效,1h作用达高峰,可持续4~6h。大部分在肠壁和肝脏代谢,主要经肾排泄。

  【适 应 证】支气管哮喘、喘息型支气管炎及肺气肿等。

  【不良反应】主要是对心脏及中枢神经系统的兴奋作用,如头痛、头晕、失眠,偶见肌肉和手指震颤、心悸、血压波动等。长期使用能产生耐药性,可能加重哮喘。

  【相互作用】本品的支气管扩张作用能被β受体阻断剂如普萘洛尔等所拮抗。本品通常不应与心得安等非选择性b- 受体阻断药物一同服用。本品并不禁用于正进行单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)治疗的病人。

  【用法用量】缓解发作多用气雾吸入,而预防发作则可口服给药。口服:成人2mg~4mg/次,3次/日;小儿每次0.1mg~0.15mg/kg,2~3次/日。控释片:8mg/次,2次/日。气雾吸入:每次0.1~0.2mg(即1~2喷),必要时可每4h重复1次,但24h内不宜超过6~8次。

  【注意事项】妊娠C类。心血管功能不全、高血压、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。增加使用吸入的短效b2- 受体激动剂以控制症状,显示对哮喘的控制力衰减,若有此情况出现,应重新评估对病人的治疗方法。对哮喘的控制力突然和逐渐衰减,病人的生命可能有危险,应考虑开始施行或增加皮质类固醇治疗。若病人有此危机,应每天施行最大潮气量的监测。在家中接受本品治疗的病人宜注意,若舒缓效用或持续时间比平常减少,则不应自行增加剂量或给药之次数。
  对于已知使用大剂量的其他拟交感神经药物的病人,宜慎用本品。

  对患有甲状腺毒症的病人亦宜慎用b2受体激动剂治疗法(主要用注射剂及气雾剂)。
  有可能引致严重的血钾过低症,若病人所患的是急性严重哮喘,尤须注意此不良效应,因为同时服用黄嘌呤诱导药,类固醇和利尿药,以及出现缺氧情况,均会使血钾过低情况转剧,遇有此等情况,必须小心监控血清钾水平。
  对妊娠和哺乳的影响:妇女怀孕期间不宜吸服本药,若经医生诊断,认为用此药对孕妇的益处高于对胎儿可能引致的危险,方可考虑使用此药。服用本品的妇女,产后乳液中可能渗有本品药素,因此,除非预期的益处高于可能引起的危险,否则以母乳哺育婴儿的妇女不应吸服本药,目前尚未能证明母乳中的本品是否对新生婴儿有害。

  【生产单位】
  葛兰素威康GlaxoWellcome


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