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可待因Codeine
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可待因〔典〕〔基〕 Codeine

(甲基吗啡,PAVERAL)

  【性状】常用其磷酸盐,为白色细微的针状结晶性粉末;无臭;有风化性;水溶液显酸性反应。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。

  【药理】能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

  口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。1次口服后,约1小时血药浓度达高峰t1/2约为3~4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

  【应用】

  (1)用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于此药能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛疾药并用。

  (2)其镇痛作用可用于中等度疼痛。

  【用法】成人,口服或皮下注射,1次15~30mg,1日30~90mg。极量1次100mg,1日250mg。儿童,镇痛,口服,每次0.5~1.0ms/kg,1日3次;镇咳,为镇痛剂量的1/3~1/2。

  【注意】

  (1)长期应用亦可产生耐受性、成瘾性,也可引起便秘。

  (2)1次口服剂量超过60mg时,一些病人可出现兴奋及烦躁不安。

  (3)多痰患者禁用,以防团抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。

  【药物相互作用】与中枢抑制药并用时,可致相加作用。

  【制剂】片剂:每片15mg;30mg。注射液:15mg(1ml);30mg(1ml)。糖浆剂:0.5%。


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