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山莨菪碱
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莨菪〔典〕〔基〕 Anisodamine

(654,654-1,654-2)

  为我国特产茄科植物山莨菪(Anisodus tonguticus)中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”;用人工合成方法制得的产品称“654-2”。

  【性状】天然的山莨菪碱,在苯中重结晶得含一分子苯的无色针状结晶,能溶于水及乙醇,熔点62~64℃。其氢溴酸盐为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶。熔点176~181℃。

  【药理及应用】为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,惟后者的副作用略大。两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。适用于下列疾病:①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。②血管性疾患:脑血栓脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。③各种神经痛:如三叉神经痛坐骨神经痛等。④平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃疡,胆道痉挛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾患:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

  【用法】肌注或静注,成人一般剂量5~10mg,1日1~2次,也可经稀释后静滴。用于:

  (1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静注每次10~40mg。小儿0.3~2mg/kg,需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。

  (2)治脑血栓:加入5%葡萄糖液中静滴,每日30~40mg。

  (3)一般慢性疾病:每次肌注5~10mg,1日1~2次,可连用1个月以上。

  (4)治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌注。

  (5)治血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每日1次。

  口服:1日3次,1次5~10mg。皮肤或粘膜局部使用,无刺激性。

  【注意】

  (1)本品毒性小,对肝、肾等实质性脏器无损害。

  (2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3小时内消失,长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静滴过程中,若排尿困难,可肌注新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

  (3)在应用本品治疗的同时,其他治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等)。

  (4)脑出血急性期及青光眼患者忌用。

  【制剂】注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg);1ml(20mg)。

  片剂:每片5mg;10mg。


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