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美托洛尔
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美托洛尔〔典〕〔基〕 Metoprolol

(甲氧乙心安,美多心安,美多洛尔,美他新,BETALOC,LOPRESOR,SELOKEN)

  【性状】常用其酒石酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味苦。熔点120~124℃。在水中极易溶解,在乙醇或氯仿中易溶,在无水乙醇中略溶,在丙酮中极微溶解,在乙醚或苯中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。

  【药理及应用】为选择性的β1阻滞剂,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本品可减慢心率,减少心输出量,降低收缩压;立位及卧位均可降低血压;可减慢房室传导,使窦性心率减少。

  口服吸收迅速、完全,首过效应约50%。口服后1.5小时血浓度达峰值,由于肝代谢的关系,其血浓度的个体差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄,t1/2为3~4小时。服用后血压的降低与其血浓度不呈线性关系,而心率的减少则与血浓度呈线性关系。口服后约1小时生效,作用持续3~6小时。临床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。

  【用法】

  (1)口服:因个体差异较大,故剂量需个体化。一般情况下,用于高血压病,开始时每日1次100mg,维持量为每日1次100~200mg,必要时增至每日400mg,早晚分服,用于心绞痛,每日100~150mg,分2~3次服,必要时可增至每日150~300mg。

  (2)静注:用于心律失常,开始时5mg(每分钟1~2mg),隔5分钟重复注射,直至生效,一般总量为10~15mg。

  【注意】

  (1)偶有胃部不适、眩晕头痛、疲倦、失眠、恶梦等。

  (2)哮喘病人不宜应用大剂量,应用一般剂量时也应分为3~4次服。严重支气管痉孪患者慎用。

  (3)糖尿病及甲亢患者慎用。

  (4)Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对地黄无效的心衰病人忌用。

  (5)肝、肾功能不良者慎用。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg。胶囊剂:每胶囊50mg。缓释片:100mg;200mg。富马酸美托洛尔缓释片(LOPRESOR OROS):每片95mg;190mg;285mg。注射液:每支5mg(5ml)。

  复方制剂:LOGROTON(含美托洛尔及氯噻酮

  【贮法】避光保存。


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·美托拉亲Metolazone〔Ⅰ〕

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