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醋丁洛尔
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醋丁洛尔 Acebutolol〔Ⅰ〕

(醋丁酰心安,ACECOR,MONITAN,NEPTAL)

  本品可选择性地阻断β1受体,即具有心脏选择作用,也具有一定的内在交感活性和膜稳定性。作用与普萘洛尔相似,但强度仅及1/2。

  口服本品可自胃肠吸收70%,其经肝的首过效应较大(30%),故绝对生物利用度约40%;口服后2小时达血药浓度峰值;在日剂量为200~400mg,其血药浓度与剂量成正比,剂量更大时则否。与血浆蛋白结合率低,但与红细胞结合率为50%。它可分布于全身,但不易通过血脑屏障;它可通过胎盘,也可出现于乳中。约70%在肝内被代谢成仍具药理活性的二醋洛尔(diacefolol),原形药及代谢物均有肝肠循环,并均由肾排出,本品的t1/2为3~4小时,其代谢物的t1/2为8~13小时。在老年人,其t1/2延长;在肾功能低下者,其t1/2可延长至32小时。

  本品可用于高血压、心绞痛、心律失常等。

  用于高血压时,口服,开始剂量为400mg/日,于早餐时1次服下或于1日内分为两次服用,需要时可于2周后增加剂量至400mg/次,1日2次。

  用于心绞痛时,口服,剂量为400mg/d,于早餐时1次服下或于1日内分为两次服用,可根据情况增量至300mg/次,1日3次。

  肾功能低下者宜减量,老年人1日剂量不宜超过800mg。

  亦可缓慢静注,12.5~25mg/次,24小时内总量不得超过95~100mg。

  一般不良反应同普萘洛尔。

  常用制剂为片剂,每片400mg;胶囊,每胶囊200mg;注射液,每支25mg(5ml)。


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