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普罗帕酮
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普罗帕酮〔典〕〔基〕 Proparenone

(丙胺苯丙酮,心律平,Fenopraine,RYTMONORM,BAXARYTMON)

  【性状】常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭,味苦。熔点171~174℃。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶。在水中极微溶解。

  【药理及应用】

  (1)对心血管系统的作用 它是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类(即直接作用于细胞膜的)抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1μg/ml时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。

  抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙桔抗作用(比维拉帕米弱100倍),并能干扰钠快通道。

  尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比。

  它还有轻度降压和减慢心率作用。

  (2)离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

  (3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

  口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上,其t1/2为3.5~4小时。

  适用于预防或治疗室性或室上性异位搏动,室性或室上性心动过速,预激综合征,电转复律后室颤发作等。经临床试用,疗效确切,起效迅速,作用时间持久,对冠心病、高血压所引起的心律失常有较好的疗效。

  【用法】口服:1次100~200mg,1日3~4次。治疗量,1日300~900mg,分4~6次服用。维持量,1日300~600mg,分2~4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。

  必要时可在严密监护下缓慢静注或静滴,1次70mg,每8小时1次。1日总量不超过350mg。

  【注意】

  (1)不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛、头晕、闪耀;其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐便秘等。老年患者用药后可能出现血压下降。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。

  (2)在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

  (3)心肌严重损害者慎用。

  (4)窦房结功能障碍,严重房传导阻滞、双束支传导阻滞、心源性休克禁用;严重的心动过缓,肝、肾功能不全,明显低血压患者慎用。

  (5)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg;150mg。注射液:每支17.5mg(5ml);35mg(10ml)。


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