磷酸丙吡胺缓释胶囊

　　【药物名称】磷酸丙吡胺缓释胶囊  Disopyramide PhosphateDisopyramide Phosphate(Norpace，Rhythmodan）^[基]

　　【药物别名】达舒平，双异丙吡胺，异脉停  Norpace，Rhythmodan

　　【分子式成分】化学名：α-［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐。分子式：C₂₁H₂₉N₃0·H₃PO₄。分子量：437.47。

　　【制剂规格】缓释胶囊：100mg、150mg。

　　【药理毒理】本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

　　【药 动 学】口服T_max为1～3h，静注后5～10min见效。有效血药浓度2～6ug/ml，超过10ug/ml易出现不良反应。约半数经肾排出，且不受尿液pH影响。可经乳汁排泄，T_1/2为4～10h。血液透析可清除本品。

　　【适 应 证】室性早搏及反复性室性心动过速，伴有预激综合征的室上性心动过速。

　　【不良反应】可出现口干、恶心、便秘等胃肠功能紊乱以及排尿困难、视力模糊、失眠等，亦可引起传导阻滞并可降低心肌收缩力，引起心衰复发。静注可引起冠状动脉收缩。

　　【相互作用】胺碘酮可加大本品发生非典型心动过速的危险性。肝微粒体代谢酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠可降低本品血药浓度。红霉素、奎尼丁等可升高本品血药浓度。本品可增强华法林等的作用。

　　【用法用量】口服：成人，首次200mg，以后100mg～150mg，4次/日，并根据需要和耐受程度调节剂量；口服的总量应小于800mg/日。

　　【注意事项】妊娠C类。孕妇、哺乳期妇女慎用。Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克以及对本品过敏者禁用。青光眼患者慎用。用药期间，应监测血压、心电图、心功能、血清钾等。肝、肾病人，儿童、老年患者均需调整剂量。