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氨力农
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氨力农〔典〕 Amrinone〔Ⅰ〕

(氨双吡酮,氨吡酮,氨利酮,INOCOR,WINCORAM)

  【性状】结晶,熔点294~297℃(分解)。

  【药理及应用】是一种新型的非甙、非儿茶酚胺类强心药,口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,能增加心肌收缩力,增加心排血量,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左心室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响,一般不引起心律失常。尚可使房室结功能和传导功能增强,故对伴有室内传导阻滞的患者较安全。其作用机制不同于地黄类和儿茶酚胺类,主要是通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ和增加环磷酸腺苷(cAMP)的浓度,使细胞内钙浓度增高,从而增强心肌的收缩力;血管扩张作用可能是直接松弛血管平滑肌的结果。口服后1小时起效,1~3小时达最大效应,作用维持4~6小时。静注2分钟内生效,10分钟作用达高峰,t1/25~30分钟,作用持续1~1.5小时。口服量的10%~40%在24小时内以原形从尿中排泄。

  临床适用于治疗各种原因引起的急、慢性心力衰竭。由于本品小剂量就有正性肌力作用,故可将小剂量氨力农与血管扩张剂合用以治疗心力衰竭,即一次口服本品100mg和肼屈嗪75~100mg,每日3次,效果较好。与硝酸异山梨醉酯(消心痛)合用有相加效应。本品对洋地黄、利尿剂或血管扩张剂治疗无效的顽固性心力衰竭是一种较好的药物,且因本品有加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间可不必停原用的洋地黄或利尿剂。

  【用法】

  (1)口服:每次100~200mg,1日3次,每日最大量600mg。

  (2)静滴:每次0.5~3mg/kg;静脉滴注速度为每分钟5~10μg/kg,每日最大量不超过10mg/kg。

  【注意】少数有轻微食欲减退、恶心、呕吐等。快速静注可致室性期前收缩、室性心动过速,大剂量长期使用时可有血小板减少,常于用药2~4周后出现,但减量或停药后即好转,如每日剂量不超过300mg,不致发生。有严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病的患者禁用。孕妇、哺乳期妇女及小儿慎用。

  【药物相互作用】与丙吡胺同用时可导致血压过低。静脉注射液不能用含右旋糖酐葡萄糖的溶液稀释。

  【制剂】片剂:每片100mg。注射液:每支50mg(2ml);100mg(2ml)。


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