盐酸倍他司汀

　　【药物名称】盐酸倍他司汀   BetahistineHydrochloride ^[基]

　　【药物别名】倍他啶，培他定(啶)，美克乐，敏使朗，倍他定，倍他斯汀，百西斯汀，甲胺乙吡啶，培他胺，培他司汀，培他啶，培他组啶  Microser，Merislon，Betahistinum

　　【分子式成分】化学名：N-甲基-2-吡啶乙基胺。分子式： C₈H₁₂N₂。分子量：136.204。

　　【制剂规格】片剂：4mg；注射液：2ml：4mg。甲磺酸倍他司汀(敏使朗，Merislon)，片剂：6mg。常用其二盐酸盐，为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦；易潮解。在水中极易溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中几乎不溶。

　　【药理毒理】本品为一种类组胺药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，其作用较组胺持久，又能抑制组胺地释放，产生抗过敏作用。其刺激胃酸分泌的作用甚微。本品特点是在扩张血管时不增加微血管的通透性，能增加脑血流量及内耳血流量，改善前庭功能，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感并使发作的频率降低。临床用于内耳眩晕等症。因为可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病(包括短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞等)，头部外伤或高血压所致的直立眩晕、耳鸣等也有效。

　　【药 动 学】口服易吸收，在体内转化为活性代谢产物，代谢物T_max为1h，T_1/2为3.4～5.6h。

　　本品口服后约3～5小时血药浓度达峰值。倍他司汀是一种组胺的类似物，口服后很快吸收。放射性同位素标记的倍他司汀研究表明，倍他司汀的吸收完全。而组胺口服无效，因为口服后被肠道细菌、胃肠粘膜和肝脏降解。在肝脏广泛代谢，倍他司汀在肝脏至少转化为2种代谢产物。代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除，口服给药后绝大多数的倍他司汀在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。

　　【适 应 证】内耳眩晕症(美尼埃综合征)、脑供血不足引起的眩晕、头晕、呕吐或耳鸣等。

　　【不良反应】恶心、头痛、食欲不振、心悸、消化道溃疡加重等。

　　【相互作用】不宜同用抗组织胺药。

　　【用法用量】口服：1片～2片/次，2～3次/日，饭后服用。肌注：2mg～4mg/次，2次/日。

　　【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用。消化道溃疡、支气管哮喘、嗜铬细胞瘤、褐色细胞瘤等慎用。