乙酰唑胺^{〔典〕〔基〕}　Acetazolamide

（醋唑磺胺，醋氨酰胺，DIAMOX）

　　【性状】白色针晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶，在氨溶液中易溶。熔点256～261℃。

　　【药理及应用】本品为碳酸酐酶抑制剂。肾小管上皮细胞、胃粘膜、胰腺细胞、眼睫状上皮细胞，红细胞和中枢神经细胞均有碳酸酐酶分布，当该酶活性受抑时，各种需要大量及连续供应H⁺及HCO₃的机能均受影响。

　　本品抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶，H⁺的产生减少，Na⁺-H⁺交换减慢，Na⁺重吸收减少，Na⁺、H₂O与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。但本品利尿作用不强，且长期服用会导致耐受性的发生，目前很少单独用于利尿，但对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用。与汞利尿剂合用，可彼此纠正引起的酸碱平衡失调。用于心脏性水肿，但对肾脏性及肝性水肿无效。本品口服吸收良好，口服后30分钟产生作用，2小时达作用高峰，一次给药后可持续12小时。本品由近曲小管分泌而排出体外。

　　本品抑制眼睫状体细胞中的碳酸酐酶，使房水生成减少而降低眼内压，用于治疗青光眼。

　　本品亦用于治疗脑水肿和消化性溃疡病，能减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌，可能也与其抑制碳酸酐酶作用有关。也可试用于癫痫大、小发作。

　　【用法】

　　（1）治疗心脏性水肿　每日1次，每次0.25～0.5g，早餐后服用药效最佳。

　　（2）治疗青光眼和脑水肿　每日2～3次，每次0.25g。

　　（3）治疗消化性溃疡　每日3次，每次0.5g，三周为一疗程。疼痛消失时间为7～9天。服药期间可每日合并应用碳酸氢钠2g、枸橼酸钠1g、碳酸氢钾1g、氧化镁1.5g、水1500～2000ml，以防水、电解质紊乱。

　　【注意】

　　（1）长期应用需同时加服钾盐，以防血钾过低。

　　（2）长期应用可发生代谢性酸血症（高氯血症性酸中毒）。

　　（3）肝昏迷、肾功能及肾上腺皮质功能严重减退、代谢性酸血症以及伴有低钾血症的水肿病人不宜用，亦不宜用于肺心病、心力衰竭患者。

　　（4）严重不良反应为粒细胞缺乏症（系过敏反应），以及由于代谢性酸血症降低尿中枸橼酸盐的排出和碳酸钙沉淀所致的尿结石，故有尿结石病史者不宜应用。

　　（5）可引起肾脏并发症，如肾绞痛、结石症、磺胺尿结晶、肾病综合征等。为预防其发生，除按磺胺类药物预防原则外，尚须加服钾盐、镁盐等。高钙尿患者进低钙饮食。

　　（6）应避免应用钙、碘及广谱抗生素等可增强碳酸酐酶活性的药物。

　　（7）常见不良反应有困倦、面部和四肢麻木感。

　　（8）本品主要用于治疗青光眼，少作利尿药应用。

　　【制剂】片剂：每片0.25g。