《药理学》 > 第十八章 镇痛药

第三节 其他镇痛药

 

曲马朵

曲马朵(tramadol)为阿片受体激动药,其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收,生物利用及度约90%,t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似,偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸,也不影响心血管功能,不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼痛,长期应用也可能发生成瘾。

 

强痛定

强痛定(fortanodyn,AP-273)的镇痛作用约为吗啡的1/3。临床上多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌疼痛。偶有恶心、头晕、困倦等神经系统反应,停药后即消失。个别例曾出现成瘾性,宜慎用。

 

延胡索乙素及罗通定

延胡索(Corydalis ambigua)为罂粟科草本博物,药用其块茎。又名玄胡、元胡。能活血散瘀、行气止痛。《本草纲目》中曾记载“治一身上下诸痛,用之中的,妙不可言”。经研究发现所含延胡索乙素有镇痛作用。它是消旋四氢巴马汀(dl-tetrahydropalmatine),有效部分为左旋体,即罗通定(rotundine)。

口服延胡索乙素及罗通定吸收良好,镇痛作用较解热镇痛药强。研究证明其镇痛作用与脑内阿片受体无关。口服延胡索乙素100~200mg,10~30分钟出现镇痛作用,维持2~5小时。对慢性持续性钝痛效果较好,对创伤或手术后疼痛或晚期癌症的止痛效果较差。可用于治疗胃肠及肝胆系统等内科疾病所引起的钝痛、一般性头痛以及脑震荡后头痛等。也可用于痛经及分娩止痛,对产程及胎儿均无不良影响。