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青蒿

目录
“青蒿”在《中国药典》
“青蒿”在《*辞典》
“青蒿”在《中华本草》

 

《中国药典》:青蒿

【拼音名】 Qīnɡ Hāo

【英文名】 HERBA ARTEMISIAE ANNUAE

【别名】 蒿子、臭蒿、香蒿、苦蒿、臭青蒿、香青蒿、细叶蒿、细青蒿、草青蒿、草蒿子

【来源】 本品为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。秋季花盛开时采割,除去老茎,阴干。

【性状】 本品茎呈圆柱形,上部多分枝,长30~80cm,直径0.2~0.6cm;表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。

【鉴别】 取本品粉末3g,加石油醚(60~90℃)50ml,加热回流1 小时,滤过,滤液蒸干,残渣加正己烷30ml使溶解,用20%乙腈溶液提取3 次,每次10ml,合并乙腈液,蒸干,残渣加乙醇0。5ml 使溶解,作为供试品溶液。另取青蒿素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(3:2) 为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,在105℃ 加热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm) 下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

【炮制】 除去杂质,喷淋清水,稍润,切段,晒干。

【性味】 苦、辛,寒。

【归经】 归肝、胆经。

【功能主治】 清热解暑,除蒸,截疟。用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。

【用法用量】 6~12g,入煎剂宜后下。

【贮藏】 置阴凉干燥处。

【备注】 (1)常与藿香、佩兰、滑石等用于外感暑热;和黄芩、半夏、竹茹等用于温热病寒热往来及疟疾等症。用于阴虚发热或原因不明的低热,常和秦艽、鳖甲、地骨皮等同用。

【摘录】 《中国药典》

《*辞典》:青蒿

【出处】 《本经》

【拼音名】 Qīnɡ Hāo

【别名】 蒿(《诗经》),荍(《毛诗传》),草蒿、方渍(《本经》),三庚草(《履巉岩本草》),野兰蒿(《现代实用中药》),黑蒿(《山东中药》),白染艮(《闽东本草》)。

【来源】 为菊科植物青蒿黄花蒿全草。夏季开花前,选茎叶色青者,割取地上部分,阴干。

【原形态】 ①青蒿,又名:香蒿(《说文》)。

一年生或二年生草本,高30~150厘米,全体平滑无毛。茎圆柱形,幼时青绿色,表面有细纵槽,下部稍木质化,上部叶腋间有分枝。叶互生;2回羽状全裂,第1回裂片椭圆形,第2回裂片线形,全缘,或每边1~3羽状浅裂,先端尖,质柔,两面平滑无毛,青绿色。头状花序排列成总状圆锥花序,每一头状花序侧生,稍下垂,直径约6毫米;总苞半球形,苞片3~4层,外层的苞片狭长,内层的卵圆形,边缘膜质;花托外围着生管状雌花,内仅雌蕊1枚,柱头2裂;内部多为两性花,绿黄色,花冠管状,雄蕊5枚,花丝细短,雌蕊1枚,花柱丝状,柱头2裂,呈叉状。瘦果矩圆形至椭圆形,微小,褐色。花期6~7月。果期9~10月。

生长于河岸、砂地及海边。分布辽宁、河北、山东、山西、陕西、江苏,安徽、江西、湖北、浙江、福建、广东等地。

②黄花蒿,详"黄花蒿"条。

以上植物的根(青蒿根)、果实(青蒿子)亦供药用,各详专条。

【生境分布】 全国大部分地区均产。

【性状】 ①青蒿的干燥全草,长约60~90厘米。茎圆柱形,表面黄绿色或绿褐色,有纵向的沟纹及棱线,全体无毛,质轻,易折断,断面呈纤维状,黄白色,中央有白色疏松的髓。叶片部分脱落,残存的叶皱缩卷曲,绿褐色,质脆易碎。气香,味微苦。以质嫩、色绿、气清香者为佳。

②黄花蒿的干燥全草详"黄花蒿"条。

【化学成份】 青蒿含有苦味质、挥发油和青蒿碱、维生素A。

【药理作用】 青蒿水浸剂(1:3)在试管内对某些皮肤真菌有些抑制作用。其乙醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为7.8毫克/毫升,效力与连翘、黄柏、蚤休相似,而弱于黄连、荔枝草、黄芩与金银花。

【炮制】 青蒿:拣去杂质,除去残根,水淋使润,切段,晒干。鳖血青蒿:取青蒿段,置大盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀,稍闷,待鳖血吸收后,入锅内文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鳖200个取血)

【性味】 苦微辛,寒。

①《本经》:"味苦,寒。"

②《本草正》:"味苦微辛,性寒。"

③《本草求寡》:"味甘微辛,气寒,无毒。"

【归经】 入肝、胆经。

①《滇南本草》:"入脾、胃。"

②《纲目》:"少阳、厥阴血分。"

③《本草新编》:"入胄、肝、心、肾四经。"

【功能主治】 清热,解暑,除蒸。治温病,暑热,骨蒸劳热,疟疾,痢疾,黄疸,疥疮,瘙痒。

①《本经》:"主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱,留热在骨节间,明目。"

②《唐本草》:"生按敷金疮,大止血,生肉,止疼痛。"

③《食疗本草》:"益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。"

④《本草拾遗》:"主妇人血气,腹内满,及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣绞汁朋。亦暴干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。"

⑤《日华子本草》:"长毛发,发黑不老,兼去蒜发,心痛热黄,生捣汁服并敷之。泻痢,饭饮调末五钱匕。"

⑥《滇南本草》:"去湿热,消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便,凉血,止大肠风热下血,退五种劳热,发烧怕冷。"

⑦《纲目》:"治疟疾寒热。"

⑧《本草新编》:"退暑热。"

⑨《生草药性备要》:"治小儿食积,洗疥癞。"

⑩《医林纂要》:"清血中湿热,治黄疸及郁火不舒之证。"

【用法用量】 内服:煎汤,1.5~3钱;或入丸、散。外用:捣敷或研末调敷。

【注意】 ①《本草经疏》:"产后血虚,内寒作泻,及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱,忌与当归、地黄同用。"

②《本草通玄》:"胃虚者,不敢投也。"

【附方】 ①治温病夜热早凉,热退无汗,热自阴来者:青蒿二钱,鳖甲五钱,细生地四钱,知母二钱,丹皮三钱。水五杯,煮取二杯,日再服。(《温病条辨》青蒿鳖甲汤)

②治少阳三焦湿遏热郁,气机不畅,胸痞作呕,寒热如疟者:青蒿脑钱半至二钱,淡竹茹三钱,仙半夏钱半,赤茯苓三钱,青子芩钱半至三钱,生枳壳钱半,陈广皮钱半,碧玉散(包)三钱。水煎服。(《通俗伤寒论》蒿芩清胆汤)

③治骨蒸劳,体瘦、发渴、寒热:青蒿一斤(取叶曝干,捣罗为末),桃仁一斤(酒浸,去皮尖,麸炒令黄.研烂),甘草半(五)两(生捣罗为末)。另以童子小便三斗,于瓷瓮中盛,于糠火上煎令如稀饧,却倾于铜器中,下诸药,又于糠火上煎,以柳木篦搅之,看稀稠得所,候可丸,即丸如梧桐子大,以粗疏布袋盛。每日空心温童子小便下三十丸,日晚再服。(《圣惠方》青蒿圆)

④治劳瘦:青蒿(细锉)嫩者一升,以水三升,童子小便五升,同煎成膏,丸如梧桐子大。每服十丸,温酒下,不以时。(《鸡峰普济方》青蒿煎)

⑤治虚劳,盗汗、烦热、口干:青蒿一斤,取汁熬膏,入人参末、麦冬末各一两,熬至可丸,丸如梧桐子大。每食后米饮下二十丸。(《圣济总录》青蒿丸)

⑥治疟疾寒热:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。(《补缺肘后方》)

⑦治虚劳久疟:青蒿捣汁,煎过,如常酿酒饮。(《纲目》青蒿酒)

⑧治温疟痰甚,但热不寒:青蒿二两(童子小便浸焙),黄丹半两。为末。每服二钱,白汤调下。(《仁存堂经验方》)

⑨治少阳疟疾,暮热早凉,汗解渴饮,脉左弦,偏于热重者:青蒿三钱,知母二钱,桑叶二钱,鳖甲五钱,丹皮二钱,花粉二钱。水五杯,煮取二杯。疟来前,分二次温服。(《温病条辨》青蒿鳖甲汤)

⑩治赤白痢下:青蒿、艾叶等分。同豆豉捣作饼,日干。每用一饼,以水一盏半煎服。(《圣济总录》蒿豉丹)

⑾治暑毒热痢:青蒿叶一两,甘草一钱。水煎服。(《圣济总录》)

⑿治阑尾炎、胃痛:青蒿、毕拨等量。先将青蒿焙黄,共捣成细末。早、午、晚饭前白开水冲服,每次二克。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)

⒀治酒痔便血:青蒿(用叶不用茎,用茎不用叶)为末,粪前(便血用)冷水、粪后(便血用)水酒调服。(《永类钤方》)

⒁治鼻中衄血:青蒿捣汁服之,并塞鼻中。(《卫生易简方》)

⒂治聤耳脓血出不止:青蒿捣末,绵裹纳耳中。(《圣惠方》)

⒃治牙齿肿痛:青蒿一握,煎水漱之。(《济急仙方》)

⒄治蜂螯人:青蒿捣敷之。(《补缺肘后方》)

⒅治金疮扑损:㈠青蒿捣封之。㈡青蒿、麻叶、石灰等分。捣和晒干,临时为末搽之。(《肘后方》)

【各家论述】 ①《本草新编》:"青蒿,专解骨蒸劳热,尤能泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共享,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。"

②《本经逢原》:"青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。"

③《重庆堂随笔》:"青蒿,专解湿热,而气芳香,故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热,故为女子淋带、小儿痉痢疳匿神剂,《本草》未言,特为发之。"

【备注】 此外,部分地区习惯作青蒿使用的,尚有下列几种:

①茵陈蒿及滨蒿的老枝,前者使用于河北、山东、江苏、福建、广东、广西、湖南、湖北等地;后者使用于东北地区。参见"茵陈蒿"条.

②牡蒿的全草,在江苏、上海、四川等地使用。参见"牡蒿"条。

【摘录】 《*辞典》

《中华本草》:青蒿

【出处】 出自《神农本草经》。

1.陶弘景:草蒿,处处有之,即今青蒿,人亦取杂香菜食之。

2.《蜀本草》:《图经》云,青蒿叶似茵陈蒿而背不白,高四尺许,四月、五月采苗,日干,江东人呼为卂蒿,为其臭似卂北人呼为青蒿。

3.《本草图经》:青蒿,今处处有之。春生苗叶,至夏高三、五尺,秋后开细淡黄花,花下便结子,如粟米大,八、九月间采子,阴干。根、茎、子、叶并入药用,干者炙作饮香尤佳。

4.

【拼音名】 Qīnɡ Hāo

【英文名】 Sweet Wormwood Herb,Herb of Sweet Wormwood

【别名】 蒿、草蒿、方溃、(犭凡)蒿、臭蒿、香蒿、三庚草、蒿子、草青蒿、草蒿子、细叶蒿、香青蒿、苦蒿、臭青蒿、香丝草、酒饼草

【来源】 药材基源:为菊科植物黄花蒿的全草。

拉丁植物动物矿物名:Artemisia annua L.

采收和储藏:花苗期采收,切碎,晒干。

【原形态】 黄花蒿 一年生草本,高40-150cm。全株具较强挥发油气味。茎直立,具纵条纹,多分枝,光滑无毛。基生叶平铺地面,开花时凋谢;茎生叶互生,幼时绿色,老时变为黄褐色,无毛,有短柄,向上渐无柄;叶片通常为三回羽状全裂,裂片短细,有极小粉末状短柔毛,上面深绿色,下面淡绿色,具细小的毛或粉末状腺状玟点;叶轴两侧具窄翅;茎上部的叶向下膛渐细小呈条形。头关花序细小,球形,径约2mm,具细软短梗,多数组成圆锥状;总苞小,于状,花全为管状花,黄色,外围为雌花,中央为两性花。瘦果椭圆形。花期8-10月,果期10-11月。

【生境分布】 生态环境:生于旷野、山坡、路边、河岸等处。

资源分布:分布于我国南北各地。

【栽培】 生物学特性 喜温暖湿润气候,不耐阴蔽,忌涝。种子发芽温度8-25℃。愉阳光充足,疏松肥沃,富含腐殖质,排水良好的砂质壤土栽培为宜。

栽培技术 用种子和分株繁殖。种子繁殖:分枝播法和育苗移栽法。直播法,于3-4月将种子与细沙混合后,按行株距30cm×20cm开穴播种。育苗移栽法,于2月育苗,撒播,苗高10-20cm时移栽。但费工多,生产上较少应用。分株繁殖:3-4月挖掘老株,分株移栽,每穴1-2株,覆土压实,浇水。赤可用自繁方法。

田间管理 幼苗期要及时除草,施稀人粪尿,采收嫩销后,加强田间管理。一般每年中耕除草2-3次,并结合施人粪尿2-3次。

病虫害防治 病害有菌核病、根腐病。虫害有蚜虫、蚂蚁、地老虎等为害。

【性状】 性状鉴别 茎圆柱形,上部多分枝,长30-80cm,直径0.2-0.6cm,表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩,碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。

以色绿、叶多、香气浓者为佳。

显微鉴别 叶片表面观:上下表皮细胞形状不规则,垂周壁波状弯曲,长径18-41(-80)μm,脉脊上的表皮细胞呈窄长方形。气孔椭圆形,不定式。表面布满非腺毛和腺毛。非腺毛于中脉附近多风,为T字形毛,壁细胞横向延伸或在柄处折成V字形,长240-480(-816)μm,柄由3-8细胞组成,单列,基部柄细胞较大,壁细胞常脱落。腺毛椭圆形,无柄,两个半圆形分泌细胞相对排列,常充满淡黄色挥发油。

【化学成份】 地上部分含萜类:青蒿素(qinghaosu. Artemi-sinin,arteannuin),青蒿素Ⅰ(qinghaosuⅠ,artemisinin A,arteannuin A),青蒿素Ⅱ(qinghaosuⅡ,artemisinin B,arteannuin B),青蒿素Ⅲ即氢化青蒿素,脱氧青蒿素(qinghaosuⅢ,hydroartemisinin,de-oxyartemisinin)[1-3],青蒿素Ⅳ(qinghaosu Ⅳ),青蒿素Ⅴ(qing-haosu Ⅴ)[4,5],青蒿素Ⅵ(qinghaosu Ⅵ)[5],青蒿素B的异构体青蒿素C(artemisinin C,arteannuin C)[5,6],青蒿互G(arteannuin G)[7],去氧异青蒿素B(deoxyisoartemisinin B,epideoxyarteannuin B),去氧异青蒿素C(deoxyisoartemisinin C),青蒿蒿烯(artemisi-tene)[5],青蒿酸(qinghao acid,artemisic acid,artemisinic acid,arteannuic acid)[8],去氢青蒿酸(dehydroartemisinic acid)[5,9],环氧青蒿酸(epoxyartemisinic acid)[10],11R-左旋二氢青蒿酸(11R-dihydroartemisinic acid)[11],青蒿酸甲酯(methyl artemisinate),青蒿醇(artemisinol)[2],去甲黄花蒿酸(norannuic acid)[12],二氢去氧异青蒿素B(dihydroepideoxyarteannun B)[13],黄花蒿内酯(an-nulide)[14],无羁萜(friedelin)及3β-无羁萜醇(friedelan 3β-ol)[15]等;黄酮类;槲皮万寿菊素-6,7,3,4-四甲醚(quercetagetin-6,7,3,4-tetramethylether)[1],猫眼草酚(chrysosplenol,chrysosplenol D)[4],蒿黄素(artemetin),3-甲氧基猫眼草酚即猫草黄素(3-methoxychrysosplenol,chrysolplenetin),3,5,3-三羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(3,5,3-trihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone)[6],5-羟基-3,6,7,4-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-3,6,7,4-tetram-ethoxyflavone)[16],紫花牡荆素(casticin)[17],中国蓟醇(cirsili-neol),5,3-二羟基-6,7,4-三甲氧基黄酮(penduletin),5,7,3,4-四羟基-二甲氧基黄酮(axillarin),去甲中国蓟醇(cirsiliol),树柳黄素(tamarixetin),鼠李素(rhamnetin),槲皮素-3-甲醚(quercetin-3-methylether),滨蓟黄素(cirsimaritin),鼠李柠檬素(rhamnoci-trin),金圣草素(chrysoeriol),5,2,4-三羟基-6,7,5-三甲氧基黄酮(5,2,4-trihydroxy-6,2,4-trihydroxy-6,7,5-trimethoxyflavone),5,7,8,3-四羟基-3,4-二甲氧基黄酮(5,7,8,3-tetrahydroxy-3,4-dimethoxyflavone),槲皮万寿菊素-3,4-二甲醚(quercetagetin-3,4-dimethylether)[18],山柰酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),木犀草素(luteolin),万寿菊素(patuletin),槲 皮素芸香糖甙(quercetin-3-rutinoside),木犀草素-7-O-糖甙(luteolin-7-O-glyco-side),山柰酚-3-O-糖甙(kaempferol-3-O-glucpferol-3-O-glucoside),槲皮素-3-O糖甙(quercetin-3-O-glucoside),万寿菊素-3-O-糖甙(patuletin-3-O-glucside)及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖甙(6-methoxykaempferol-3-O-glucoside)[19]等;香豆精类;东莨菪素(scopoletin)[1],香豆粗(coumarin)[3],6,8-二甲氧基-7-羟基香豆粗(6-8-iemethoxy-7-hydroxycoumarin),5,6-二甲氧基-7-羟基香豆精(5,6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin)及蒿属香豆精(scoparon)[18]等;挥发油:其成分有左旋-樟脑(camphor),β-丁香烯(β-caryophellene),异蒿属酮(isoartemisia keton),β-蒎烯(β-pinene)[1],乙酸乙脑酯(bornyl acetate),1,8-桉叶素(1,8-cineole),香苇醇(carveol,苄基异戊酸)(benzylisovalerate),β-金合欢烯(β-farnesene),(王古)(王巴)类(copaene),γ-衣兰油烯(γ-muurolene)[8],三环烯(tricyclene),α-蒎烯(α-pinene),小茴香酮(fenchone),蒿属酮(artemisa ketone),芳樟醇(linalool),异龙脑(isolborneol),α-松油醇(α-terpineol),龙脑(bor-neol)[6],樟烯(camphene),月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),γ-松油醇(γ-terpineol),异戊酸龙脑酯(bornyl isovalerate),γ-毕澄茄烯(γ-cadinene),ξ-毕澄茄烯,α-榄香烯(α-elemene),β-榄香烯,γ-榄香烯[20],水杨酸(salicylic acid),β-松油烯(β-terpinene),α-侧柏烯(α-thujene),4-蒈烯(4-terpineol),4-乙酸松油醇酯(4-terpingyl acetate)及乙酸芳樟醇酯(linlayl acetate)[21]等;其他:棕榈酸(palmitic acid)[2],豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),石南藤酰胺乙酸酯(aurantiamide acetate)[16]5-十九烷基间苯二酚-3-O-甲醚酯(5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether)[13],二十九醇(nonacosanol),2-甲基三十烷-8-酮-23-醇(2-methyltriacosan-8-one-23-ol),三十烷酸三十一醇酯(hentriacontanyl triaconta-noate),2,29-二甲基三十烷(2,29-dimethyltriacontane)[22],黄花蒿双五氧化物(annuadiepoxide),本都山蒿环氧化物(ponticae-poxide)[23]及相对分子质量分别为150 000、100 000的β-糖甙酶(β-glucosidase)ⅠⅡ[24]等。

【药理作用】 1.抗疟作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显着抗疟作用。体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,连续3天,皮肤外搽,治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg/kg,2次/天,连续10天,皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮,可提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg/kg和25.8mg/kg。体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株(包括抗氯喹株)有抑制作用。

2.抗菌作用:青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

3.抗寄生虫作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显着抗疟作用。体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明,青蒿素主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构,首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜,其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变化,阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,使泡浆大量损失,内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。

4.解热作用:用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家免,有比单味青蒿注射液更为显着的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。

5.免疫作用:用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用,发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显着提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指数(1.58-1.91)。青蒿素还可提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。

6.对心血管系统的作用:兔心灌注表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。

7.其它作用:青蒿琥酯能显着缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。

【毒性】 青蒿素的急性和亚急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg,治疗指数47.1,安全系数为13.7。采用猫、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物,青蒿素给药途径有灌胃、肌肉注射、腹腔注射等,剂量为100-1600mg/kg,连续给药3-7天,观察给药前后一般状态、食欲、体重、心血管系统、肝肾功能的变化,以及各主要脏器病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量70倍时,未见犬、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系统、肝肾功能有异常变化,仅小鼠灌胃青蒿素800mg/kg·d组给药后4天出现谷丙转氨酶一过性升高。亚急性毒性观察中,狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时,未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变,仅见狗连续用药21天后非蛋白氮较给药前升高,心、肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆性病变。小鼠畸胎实验,青蒿素不影响正常生育,亦无畸形,诱变性测定结果表明,青蒿素不是诱变剂,无致癌作用。

【鉴别】 理化鉴别 (1)本品叶的粉末1g,加甲醇50ml浸泡。取甲醇提取液,挥去溶剂,加7%盐酸羟胺的甲醇溶液与10%氢氧化钾的甲醇溶液(1:1)1ml,在水浴中微热;冷却后用10%盐酸调Ph至3-4,加1%三氯化铁的乙醇液1-2滴,即显紫色。(检查内酯类化合物)(2)薄层色谱 取本品粉末3g,加石油醚(60-90℃)ml,加热回流1h,滤过,滤液蒸干,残渣加正已烷30ml使溶解,用20%乙脯溶提取3次,每次10ml,合并乙脯液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml使溶解,作为供主式品溶液。另取青蒿素对照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G苤层板上,以10%硫酸乙醇溶液,105℃加热至斑点显色清晰,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光屏光斑点。

【炮制】 1.青蒿:拣去杂质,除去残根,水淋使润,切段,晒干。

2.鳖血青蒿:取青蒿段,置大盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀,稍闷,待鳖血吸收后,入锅内文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鳖200个取血)。

【性味】 味苦;微辛;性寒

【归经】 归肝;胆经

【功能主治】 清热;解暑;除蒸;截疟。主暑热;暑湿;湿温;阴虚发热;疟疾;黄疸

【用法用量】 内服:煎汤,6-15g,治疟疾可用20-40g,不宜久煎;鲜品用量加倍,水浸绞汁饮;或入丸、散。外用:适量,研末调敷;或鲜品捣敷;或煎水洗。

【注意】 1.《本草经疏》:产后血虚,内寒作泻,及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱。

2.《本草通玄》:胃虚者,不敢投也。

【各家论述】 1.《本草图经》:青蒿,治骨蒸劳热为最,古方多单用之。

2.《本草新编》:青蒿,专解骨蒸劳热,尤能泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共享,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。

3.《本经逢原》:青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。

4.《重庆堂随笔》:青蒿,专解湿热,而气芳香,故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热,故为女子淋带、小儿痉痫疳NI神剂,《本草》未言,特为发之。

5.《神农本草经》:主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱,留热在骨节间,明目。

6.《唐本草》:生挼敷金疮,大止血,生肉,止疼痛。

7.《食疗本草》:益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。

8.《本草拾遗》:主妇人血气,腹内满,及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣绞汁服。亦暴干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。

9.《日华子本草》:长毛发,发黑不老,兼去蒜发,心痛热黄,生捣汁服并敷之。泻痢,饭饮调末五钱匕。

10.《滇南本草》:去湿热,消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便,凉血,止大肠风热下血,退五种劳热,发烧怕冷。

11.《本草纲目》:治疟疾寒热。

12.《本草新编》:退暑热。

13.《生草药性备要》:治小儿食积,洗疥癞。

14.《医林纂要》:清血中湿热,治黄疸及郁火不舒之证。

【摘录】 《中华本草》