高胆固醇血症的主要治疗药物有：①胆酸结合树脂（消胆胺、降脂宁）；②HMG－COA还原酶抑制剂（洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀）；③烟酸及其衍生物（烟酸、乐脂平）。其它药物有：①纤维酸衍生物（吉菲贝齐、苯扎贝特等）；②丙丁酚。 胆酸结合树脂降低血胆固醇水平是通过在肠道内结合胆酸，导致血液中更多的胆固醇转变为胆酸而排出体外来发挥作用的。
HMG－COA还原酶是胆固醇生物合成中的限速酶，如果它被阻断，细胞就无法合成胆固醇。胆固醇合成受阻后，肝细胞表面的低密度脂蛋白（LDL）受体数目将增加，继而肝细胞从血液中吸收LDL量也增加。LDL受体的增加导致LDL-胆固醇清除的增加，从而进一步降低血中LDL-胆固醇的水平。HMG－CoA还原酶抑制剂的作用主要是降低胆固醇合成，增加LDL受体，降低LDL一胆固醇。这类药物在降低总胆固醇水平的同时也降低甘油三酯水平和升高HDL-胆固醇水平。
极低密度脂蛋白（VLDL）是LDL的前身，也是甘油三酯的主要载体。而甘油三酯则是脂肪组织释放的游离脂肪酸经肝脏重新合成而形成的。如果有一种物质能有效地阻断脂肪组织释放脂肪酸，那么肝脏就不能重新合成甘油三酯，如果只有少量脂肪酸时，肝脏就将合成少量的甘油三酯以及少量VLDL来运输甘油三酯。这就是烟酸和乐脂平的主要作用机理。它阻断了脂肪组织释放脂肪酸，使VLDL水平降低，因为VLDL最终会转变成LDL，所以降低VLDL水平，也就降低了LDL水平。由此看来，虽然这种药物主要作用于甘油三酯的合成过程，但是它也降低了LDL水平，从而导致血胆固醇水平下降。此外，烟酸和乐脂平可以提高HDL水平，而HDL具有心脏“保护”作用。