[别名]二联吡啶酮、米力农、甲腈利酮、甲氰吡酮、Corotrope,Primacor,Win—47203 [药效学]本品为一新的非糖苷类,非儿茶酚胺类强心扩血管药。能使心肌细胞内游离钙离子浓度和血管平滑肌内cAMP浓度增加,从而具有正性肌力和扩张血管作用,能有效地增强心肌收缩力,降低外周阻力,且不增加心肌耗氧量。
[临床应用]用于常规治疗无效的严重心衰患者的短期治疗,对改善重度充血性心力衰竭诸多症状有显著疗效。
[药动学]对充血性心力衰竭患者静脉给予50μg/kg后,血浆浓度可达0.25—0.3μg/ml,15min内可获得最大反应,再给予维持剂量后药效可维持48h以上。口服后1—3h达Cmax;T1/2为1h,但药效可维持6h以上。Vd为0.35±0.02L/kg,平均血浆消除率为0.25±0.03L/min/kg。在心力衰竭病人中,生物利用度为85%,80%从尿中排泄。当血药浓度达1m4g/kg时,心肌正性收缩比氨利酮(Amrinone)强20倍。
[毒副作用]毒性小、副作用轻微,可出现低血压、胸痛、头痛、震颤、血小板减少、低血钾和心律失常等,偶尔出现过敏反应。如出现低血压可暂时停药,并采取支持疗法。
[禁忌症]对本品过敏者禁用。急性心肌梗死早期以及孕妇慎用。在治疗期间应密切观察和注意血压、心率、体液平衡、肾功能等。
[用法用量]口服:7.5~15mg/次,3—4次/d。注射:负荷剂量为50μg/kg,静脉输注不少于10min,给药速度为0.5mg/kg/min。静脉维持剂量为0.375~0.75gg/kg/min,全天总量不超过1.13mg/kg,治疗期取决于病人的反应,通常为48—72h。肾功能损害者必须酌情减量。
[制剂]片剂:2.5mg/片;注射剂:10mg:10ml/支。