[药效学]本品为选择性钙拮抗剂，属d类。系一种钙离子内流抑制剂(或称慢通道阻滞剂)，能抑制心肌细胞或血管平滑肌细胞膜上钙离子慢通道，而抑制跨膜钙离子内流，可降低心脏舒张期自动去极化速率，使窦房结的发放冲动减慢，自律性降低，传导减慢，很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流可使血管平滑肌细胞内的钙离子利用率减低，从而影响收缩蛋白的活动，平滑肌松弛，血管张力降低，动脉压下降，心肌收缩力减弱，心脏作功减少，心肌耗氧量降低、心房后负荷降低。同时也舒张冠脉增加冠脉流量，改善心肌供氧量。此外，还有抑制血小板聚集作用。

[临床应用]主要用于抗心律失常和抗心绞痛。对阵发性室上性心动过速最有效，对房室交界区心动过速疗效亦佳。也可用于心房颤动、心房扑动及房性早搏，对各型及不稳型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异性心绞痛均有良好疗效。另外，还可治疗肥厚型心肌病，但很少用于预防心绞痛发作。

[药动学]口服吸收可达90％以上，但首过效应明显，生物利用度低，仅10％--20％，口服后30min生效，峰达时为30—40min，维持时间约5—6h。口服的85％经肝灭活，故口服剂量比静注剂量大10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性；对血液动力学亦有影响。—血浆蛋白结合率约为90％(87％一93%)。单剂量口服T1／2为2．8—7,4h，多剂量口服T1／2约4．5—12h；静脉注射T1／2为2h；去甲维拉帕米T1／2为9h。静脉注射后1—5min起效，10min达最大效应，可持续6h；血液动力学作用3—5min开始，约持续10—20min。静脉时药—时曲线呈双相，分布相约4min，消除相为2—5h，去甲维拉帕米为9ho主要经肾清除，代谢物在24h内排出约50%，5d内为70％，原形药物为3%；约有9％一16％经消化道入粪便消除体外。

[相互作用]与降压药合用，有相加作用，应调整剂量以免血压过低，且不要饮酒；与p阻滞剂合用，对房室传导功能与左心室功能正常者口服不致引起严重不良反应，但静脉给药两者须相隔数小时，不宜合用，否则对心肌收缩和传导功能均会造成抑制；与口服洋地黄制剂合用，须严密监护，但洋地黄中毒时不宜静注本品，否则可致严重房室传导阻滞，本品尚可降低地高辛肾清除率，两者合用须减低剂量；与双异丙吡胺在24—48h内不宜合用，因两者均具负性肌力作用，可能引起房室传导阻滞、心动过速，或增加预激综合征旁路的前向传导速度；与蛋白结合率高的药物合用，须严密观察监护，因竞争结合，可使本品游离型血药浓度增高，而同时增强效应与毒副反应。

[禁忌症]心源性休克、充血性心力衰竭(除继发于室上性心动过速而对本品有效者外)、Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞、重度低血压(收缩压<11．97kPa)、病态窦房结综合症(安装心脏起搏器除外)者禁用；极度心动过缓、中或重度心力衰竭(肺楔压>2．66kPa，喷血分数<20%)、轻或中度低血压、肝肾功能损害者慎用。

[用法用量]口服：开始40～80mg／次，3—4次／d，以后按需要及耐受情况可逐日或逐周增量，一般总剂量为240—480mg／d。小儿，2岁以下20mg/次，口服，2—3次／d；2岁以上40—120mg／次，口服，2—3次／d，可依年龄及反应而异。静脉给药：开始以5mg／次或，075～0．15mg／kg／次在2—3min静注完毕，如无效则每10～30min再静注1次；老年患者为减轻不良反应，应经3—4min注完上述剂量。亦可以5～10mg／h速度加入于输液中静滴，总量不超过50—100mg／d。极量480mg／d，分次用。新生儿至1周岁首剂为0．1—0．2mg／kg，1—1．5岁首剂为0．1—0．3mg／kg，2—3min注完，总量不超过5mg／次，必要时30min再静注1次。

[制剂]片剂：40mg／片；注射剂：5mg：2ml／支。

[附注]用药期间或调整剂量时，特别在静注时，须严密监测血压、心电图及肝功能。