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匹西卡因胺(PilsicainideHydrochloride)
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[别名]盐酸匹西卡因胺、SUN—1165,Sunrbythm.

[药效学]本品为通过阻滞Na+通道而起作用的IC类抗心律失常药。它对多种心律失常显示良好的疗效,包括冠脉结扎诱导的心律失常、肾上腺素及畦巴因诱导的心律失常。本品显示微弱的心脏抑制作用、抗胆碱能作用及中枢神经系统作用。

[临床应用]适用于其它抗心律失常药无效或不能耐受的室性心动过速病人的治疗。

[药动学]健康成人和患者口服本品单剂量后,吸收良好,于1—2h后血药浓度达到峰值,T1/2为3—5h。主要由肾脏排泄。

[毒副作用]可能出现心室纤颤、室性心动过速、心房纤颤、期外收缩、ARS或QT间期延长、房室或窦房阻滞、心悸和胸部不适等,此时须减量或停止给药并采取适当措施;其它有可胃疼、腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、口干、眩晕、头痛、淋巴细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞计数异常及GOT、GPT或LDH升高、CPK增高和呆滞。如果出现皮疹等过敏反应,须停止治疗。

[相互作用]维拉帕米、心得安、地高辛及硝酸甘油可增强本品的作用,故与它们合用应加以注意。

[禁忌症]禁用于充血性心力衰竭或严重房室阻滞或窦房阻滞的病人。本品也慎用于有心机能不全史、心动调节结构障碍、明显的窦性心动过速和严重肝功能障碍的病人。孕妇及哺乳妇女不宜使用。

[用法用量]口服:成人通常150mg/d,3次/d。剂量须视年龄和症状的严重程度而调整。在疾病严重或药物证明不起作用时,剂量可增加至225mg/d。

[制剂]胶囊剂:25mg/粒、50mg/粒。

[附注]①应经常监护病人,并定期检查心电图、脉搏、血压和心胸比率。一旦出现异常应减少剂量或停止治疗。②对于心肌梗塞、瓣膜疾病或可能出现心机能不全的心肌病患者,以及老年病人和肾功能不良的病人应仔细监护并进行专门的剂量调整,尽可能应住院治疗。

 



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