[药效学]本品为第一个上市的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制制(HMG—COARl)。抑制限速酶HMA—COA则可抑制大部分内源性胆固醇的生成，细胞内胆固醇减少，浓度降低则反馈刺激细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体，使受体增加，加速LDL进入细胞内降解、清除，使循环中LDL水平降低。本品还使LDL负性相关的高密度脂蛋白(HDL)水平增高，最终缓解了高血脂症。本品可使Ⅱ型高脂血症的总胆固醇下降30％，LDL胆固醇下降40％，甘油三酯下降20％一25％，使HDL增加10％，是一个疗效较佳的新型降血脂药。

[临床应用]本品用于治疗家族性高胆固醇血酯症(CFH)、家族性异常p—脂蛋白血症、非FH性高血脂症和继发性高血脂症，其疗效显著优于目前常用的消胆胺。

[药动学]本品是以非活性的环状丙酯型应用于临床，脂溶性较高，易于吸收。人肝后转为3—羟酸型和6—羟基衍生物活性代谢物。首过效应明显，进入循环量很少，且多与血浆蛋白结合。代谢物主要经胆排泄，少部分(<10％)经肾排泄。

[毒副作用]本品副作用较轻，常见的有皮疹、失眠、胃肠不适和无症状性肝转氨酶、血清肌酸激酶升高等。

[相互作用]本品与二甲苯氧庚酸类药物合用出现横纹肌溶解、急性肾衰竭；与赖诺普利(Lisnopril)等血管紧张素转移酶抑制剂药合用可引起高血钾症。

[禁忌症]孕妇和哺乳妇女及肝功不全者慎用，在使用中应定期(一般4～6周)检查肝功能。

[用法用量]口服：20～40mg次，2次／d，或遵医嘱。

[制剂]片剂：20mg／片、40mg／片。