[别名]萘维太定、帕瓦停、CS—514,Elison,Eplm—tatin Sodium. [药效学]本品是日本三共制药公司开发的又一个羟甲戊二酰辅酶A抑制剂(HMG—CoARl),其作用机理与洛伐他丁、斯伐他丁相同,可使总胆固醇降低25.6%,LDL胆固醇降低32.4%,甘油三酯降低25.6%,HDL胆固醇增加9.3%,是一个低毒高效的降血脂新药。
[临床应用]临床上用于治疗高脂血症、家族性高胆固醇血症,并可用于预防冠心病。其降低总胆固醇、LDL胆固醇以及载脂蛋白B等的效果强于吉非罗齐,其疗效优于丙丁酚(Probucol),也显著优于环双苯氧酸(dinofibrate)。
[药动学]本品口服易吸收,且主要由十二指肠和小肠吸收。在肝脏和小肠分布浓度高,其它组织较低。血清蛋白结合率为93%。主要由胆排泄,经肾排泄仅为2%一13%。健康人口服30mg片剂,丁max。为1-3h,Cmax54.9ng/ml,Vd为9.14L/kg,AUC为115.6ng.h/ml,T1/2β为1,6h。
[毒副作用]LD50(mg/kg)为:口服,小鼠8939—10590,大鼠>12000;静注,小鼠2014—2114,大鼠440~443。毒性小,副作用轻微。偶有皮疹等过敏反应和腹泻、腹痛、胃不适;也偶有SGOT、ALP、LDH、y—GTP、血尿素氮、CPK以及尿酸等上升和出现尿隐血。
[禁忌症]对本品有过敏史者禁用;肝功能损害者或重症肝病患者慎用。
[用法用量]口服:5mg/次,2次/d,必要时可增加剂量至20mg/d,2次/d。
[制剂]片剂:5mg/片;颗粒剂:5mg/袋。