[药效学]本品为非选择性β—阻滞剂类抗高血压药。是拉贝洛尔R—R异构体，扩张血管活性通过激动β2受体和阻滞β—受体实现，β—阻滞作用几乎等于心得安，是拉贝洛尔的3～4倍，扩张血管的强度几乎等于肼苯哒嗪。优点是对窦房结无明显抑制作用，对心搏出量无明显影响，不产生体位性低血压；可明显升高高血压患者HDL胆固醇水平，而对血清LDL胆固醇则无影响；对正常或肾功能损害患者的血流量或肾小球过滤率无不利影响。

[临床应用]适用于轻、中、重度原发性或肾性高血压，尤其适用于老年高血压的治疗。

[药动学]口服本品吸收迅速，1．44h达Cmax，可迅速被肝脏代谢，T1／2为8—12h，主要由肾清除。

[毒副作用]对肝脏毒性大，已于1990年度Schering Plongh公司撤回，停止销售；日本、葡萄牙也撤销。常见的副作用有抑郁、疲劳、心动过缓等，偶见胃不适、腹泻等。对充血性心力衰竭、阻塞性肺疾病和哮喘病人应用本品时尤应严密注意副作用的发生。

[禁忌症]支气管哮喘、严重窦性心动过缓、Ⅱ’和Ⅲ‘房室传导阻滞、心源性休克、代谢性酸中毒、右心功能不全及肝肾功能损害等患者慎用。

[用法用量]口服：开始时，200mg／次，1次／d，以后每隔2周增加200mg，此给药方案适用于轻、中度高血压；静注：开始25mg(5min内可发生药效，15min时作用最强)，以后每隔20min用50mg或100mg，直至总量600mg，此给药方案适用于严重高血压。老年患者、脑血管疾病患者以及动脉硬化性心血管疾病患者宜从较小剂量开始。

[制剂]片剂：200mg／片；注射剂：25mg／支、50mg／支、100mg／支。