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非洛地平(Felodipine)
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[别名]二氯苯吡啶、Agor ER,H—254—82,Modip,Plexdil,Splendil.

[药效学]本品为钙拮抗剂类抗高血压药物,属二氢吡啶类。能干扰血管平滑肌和心肌细胞对钙离子的利用,导致剂量相关性地降低小动脉血管的肌原性紧张和心脏的收缩力,舒张血管,使外周阻力减小,血压下降;同时也有轻度的利尿和排尿钠的作用。

[临床应用]用于轻、中、重度高血压的治疗。临床研究表明,对轻度高血压的治疗与阿替洛尔等效,比双氢克尿塞更有效;本品与β—阻滞剂或利尿剂合用于重度高血压,其效果优于普萘洛尔、哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝苯啶和尼群地平等药物。

[药动学]口服吸收完全,1—2h达Cmax,缓释片(ERJ)3—5h达Cmax,12h后血药浓度比普通片高。吸收后首过效应较大,生物利用度15%,Gmax个体差异可大至3倍。血浆蛋白结合率为99%,未见取代反应。被肝脏代谢为无活性产物,经尿和粪便分别排出75%和25%。本品有明显的量一效关系。

[毒副作用]毒性小,但对动物趾骨形成有影响;副作用轻微而短暂,最常见的有头痛、头晕、目眩、发热、疲劳和踝部肿胀等。

[相互作用]肝酶(P—450)诱导剂如巴比妥、苯妥因和酰胺咪嗪可降低本品血浓度,使疗效降低;本品可增加地高辛的血药浓度而使活性增加,易引起后者中毒。

[禁忌症]孕妇禁用。

[用法用量]口服:5~10mg/次,普通片剂2次/d,缓释片1次/d。

[制剂]片剂:5mg/片、10mg/片。



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