治疗支气管哮喘药“宝益苏”

　　通用名称：budesonide,布地奈得

　　化学名称：(22R,S)-16，17-亚丁基二氧-11，21-二羟基-1，4-孕甾二烯-3，20-二酮

　　药理作用：本品为非卤代化糖皮质激素布地奈德气雾剂。由于布地奈德具有极高的(约90%)肝脏首过代谢效应，较大剂量有局部抗炎作用，具有良好的选择性。动物诱发实验显示：布地奈德具有较强的抗过敏和抗炎作用，能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。对气道高反应性患者，布地奈德能降低气道对组胺和乙酰胆碱的反应。本品还可以预防运动性哮喘的发作。

　　药代动力学：本品吸入后，大约10%进入肺部。被吞咽的残余药物，其90%经肝脏首过代谢而失活。吸入本品1mg，血药浓度在30min内达到峰值，其数值不到0.01mol.L-1。吸入本品500μg后，32%从尿液排出，15%经粪便排出。

　　适应证：支气管哮喘。

　　用法和用量：剂量应个体化，吸入给药，一次1-2喷，bid-tid，维持剂量一般为200-400μg.d-1。用法同一般气雾剂。

　　药物不良反应：本品对咽部有轻微刺激，可致咳嗽、声嘶及咽部念珠菌感染。极少数患者出现皮疹。

　　注意事项：肺结核、气道真菌感染者应慎用。本品系受压容器包装，切勿接触高温。

　　禁忌证：对本品和其中成分过敏者禁用。

　　药物相互作用：本品与其他平喘药物联用，可以减少平喘药物的用量，但应在医生指导下进行。

　　临床评价：由复旦大学附属华山医院，上海第二医科大学附属仁济医院、新华医院对本品治疗支气管哮喘进行了临床验证。选择年龄在18-65岁非急性发作期的轻、中度支气管哮喘患者，随机分成2组，每组各60例。试验组吸入本品400μg，bid，连续用药4周。对照组吸入市售的布地奈德气雾剂400μg，bid，连续用药4周。2组的性别、年龄、身高、体重和病情相仿(P>0.05)，2组具有可比性。

　　治疗4周后结果表明：吸入布地奈德气雾剂治疗支气管哮喘，对控制哮鸣音、喘息和咳嗽有确切的临床疗效，其哮鸣音消失率高达83.3%，而且患者的肺通气功能(包括FVC，FEV1)明显提高，同时其他平喘药物(如茶碱、沙丁胺醇等)的用量也显著减少。使用本品后2%的患者曾发生咽痛，但症状轻微，而对肝、肾功能、血尿常规、心电图和血浆皮质醇均无明显影响。试验组和对照组疗效差异无统计意义(P>0.05)。布地奈德气雾剂临床疗效确切，使用安全。

　　规格包装：气雾剂。10mL：20mg,200μg/喷，100喷/瓶。

　　贮存条件：30℃以下保存，有效期为2年。

　　参考价格：零售价：78元，批发价：67.80元。

　　生产厂家：上海信谊百路达药业有限公司。

　　厂址：上海市打浦路1号。

　　批准文号：国药准字 X20010552

青海省人民医院药剂科，西宁 810007

2002.11.25