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丙酸氟替卡松
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丙酸氟替卡松

  【药物名称】丙酸氟替卡松 fluticasone propionate

  【药物别名】辅舒良、辅舒酮、舒利迭、沙美特罗 Flixonase、Flixotide

  【分子式成分】本品的主要成分是丙酸氟替卡松,其化学名称为6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)-S-(氟甲基)酯,分子式为C25H31F3O5S,分子量为500.6。

  【制剂规格】辅舒良喷鼻剂 50 µg x 120喷:本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混悬液,通过一定量喷雾泵将药液喷于鼻粘膜局部。每100 mg药液中除了含50 µg丙酸氟替卡松之外,还含有微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、右旋糖、吐温80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内,玻璃瓶与定量喷雾泵、鼻接合器及防尘盖相连,当按照推荐剂量使用时,每瓶可提供120喷。
  辅舒酮气雾剂:125 µg x 60 揿

  【药理毒理】丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素,具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时,未检测出其全身性活性,因而对下丘脑- 垂体- 肾上腺轴的抑制作用极小。

  【药 动 学】本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。
  静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300 L),血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1 L/分,表明肝脏的吸收广泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。

  【适 应 证】预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

  【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。

  【用法用量】气雾剂:16岁以上的患者 开始剂量为 轻度哮喘:100-250 µg bid,中度哮喘:250-500 µg bid,严重哮喘:500-1000 µg bid,然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童:开始剂量为50 µg或100 µg bid。然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。
  辅舒良喷鼻剂使用前轻轻摇动药瓶。 成人和12岁以上儿童:每日1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需每日2次,每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时,维持剂量为每日1次,每鼻孔各1喷。若症状复发,可相应增加剂量,每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。
  老年患者 用量同成年患者。
  4-11岁的儿童:每日1次,每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次,每鼻孔各1喷,最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。
  用药过量:
  目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果,健康志愿受试者经鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松,每日2次,疗程7天,未曾发现影响下丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑- 垂体- 肾上腺轴功能的抑制。

  【注意事项】对本药的任何组成成分过敏者禁用。 鼻腔感染时,应予恰当治疗。
  经鼻腔给予过量的类固醇可造成肾上腺功能的显著抑制,如果有证据表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间,考虑给予其它全身性类固醇。存在肾上腺功能受损的情况时,若由全身应用皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松鼻喷雾剂,必须特别谨慎小心。
  虽然对于大多数患者来说,丙酸氟替卡松鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎,但是在受到严重的夏季过敏源激发时,在某些情况下,应进行适当的辅助治疗,特别是要控制眼部症状。
  不良反应的发生与患者的个体差异和所使用的类固醇不同而异。长期大剂量经鼻腔给予类固醇可能引起全身性反应。
  对妊娠和哺乳的影响 孕期:尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形,包括腭裂和宫内生长迟缓。然而,只有在大量地全身应用皮质激素的情况下才会发生。这种作用发生于人类的危险性可能很小。而直接经鼻腔用药时,全身皮质激素的水平很低。正如其他药物一样,怀孕期间使用本药时,需权衡其益处和可能的危险性。
  哺乳期:丙酸氟替卡松是否会分泌到人乳中,尚无研究。在对哺乳期实验大鼠皮下应用丙酸氟替卡松后,当血浆中测得药物时,发现乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而,在按照推荐剂量给患者鼻内喷入丙酸氟替卡松时,血浆药物水平可能很低。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时,应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。
  对儿童的影响 曾有报道,在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇,会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者,应定期监测其身高。如果生长变慢,应减量治疗,尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外,应考虑向儿科专家咨询。

  【生产单位】
  葛兰素威康GlaxoWellcome


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