您现在的位置: 首页 > 药物手册 > 药品世界 > 抗肿瘤药 > 抗代谢药 > 正文 用户登录 注册
阿糖胞苷〔典〕〔基〕Cytarabine
繁体版

阿糖胞苷〔典〕〔基〕 Cytarabine

(Cytosine Arabinoside),CYTOSAR,ARA-C)

  【性状】常用其盐酸盐,为白色晶末。极易溶于水。熔点189~195℃(分解)。

  【药理及应用】为抗嘧啶药物,在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化,转变为有活性的阿糖胞苷酸(Ara-CMP),再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷(Ara-CDP及Ara-CTP)而起作用,主要用于急性白血病,但对少数实体瘤也有效。现认为本品主要通过与三磷酸脱氧胞苷竞争,而抑制DNA多聚酶,干扰核苷酸参入DNA。并能抑制核苷酸还原酶,阻止核苷酸转变为脱氧核苷酸。但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物,并对G1/S及S/G2转换期也有作用。

  本品口服吸收少,且易在消化系统内脱氨失活。静脉注射后迅速从血中消失,T1/2为3~15分,消除相的T1/2为2~3小时,药物在体内主要在肝中由苷脱氨酶催化脱氨,转变为无活性的阿糖尿苷。24天后从尿中排出70%~90%,主要为代谢物。静脉滴注药物可通过血脑屏障,脑脊液浓度为血浆中的40%,因脑脊液中脱氨酶含量低,其t1/2长达2~11小时。

  相互作用:四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。使用胞苷也有类似增效作用。

  本品可使细胞部分同步化,继续应用红霉素阿霉素环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。在用药后6~8小时,再用6-MP可加强对粒细胞白血病的疗效。本品不应与5-FU井用。

  临床适应证:Ara-C主要治疗急性白血病及消化道癌,对多数实体肿瘤无效。眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。

  【用法】静脉注射,1次1~2mg/kg,每日1次,连用10~14天为一疗程。或4~6mg/kg,每周2次。也可静脉滴注,每日5~7.5mg/kg,点滴8~12小时,连用4~5天。皮下注射,多用于维持治疗,每次1~3mg/kg,每周1~2次。鞘内注射,每次25~75mg溶于生理盐水5~10ml中,隔日1次,共次。预防脑膜白血病,每6周注射1次。

  【注意】骨髓抑制、消化道反应常见,少数病人可有肝功异常、发热、皮疹。用药期间应严格检查血象。

  【制剂】注射用阿糖胞苷:每安瓿50mg;100mg。

  【贮法】避光,严封,在冷处保存。干燥的药粉在22℃下可保存2年不变。配制好的注射液可在冰箱中保存7天,室温下仅能保存24小时。


页面功能 【参与评论】【字体: 打印文章关闭窗口
·阿糖胞苷滴眼剂
·阿糖苷酶alglucerase
·阿糖腺苷

栏目列表