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阿糖腺苷
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阿糖腺苷〔基〕 Vidarabine〔Ⅰ〕

(Vira-A)

  为嘌呤核苷,可自链霉菌Streptomyces antibioticus的培养液中提取或合成制备。国外产品为本品的混悬液,国内产品为本品的单磷酸酯溶液。

  【性状】白色结晶状粉末,极微溶解于水(0.45mg/ml,25℃)。本品单磷酸酯的溶解度为100mg/ml。

  【药理及应用】静滴后,在体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。按10mg/kg剂量缓慢静滴给药,阿拉伯糖次黄嘌呤的血浆峰值为3~6μg/ml,阿糖腺苷则为0.2~0.4μg/ml。阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜,脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。每日用量的41%~53%,以阿拉伯糖次黄嘌呤形式为主自尿排泄,母体化合物只有1%~3%。肾功不全者,阿拉伯糖次黄嘌呤在体内蓄积,其血浆浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均t1/2为3.3小时。

  有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用,用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎,也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。

  【用法】

  (1)单纯疱疹病毒性脑炎 1日量为15mg/kg,按200mg药物、500ml输液(预热至35~40℃)的比率配液,作连续静脉滴注,疗程为10日。

  (2)带状疱疹 10mg/kg,连用5日,用法如上。

  【注意】

  (1)消化道反应,如恶心、呕吐、厌食、腹泻等较常见。中枢系统反应,如震颤、眩晕、幻觉、共济失调、精神变态等,也偶见。尚有氨基转移酶升高,血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞压积下降、白细胞减少等反应。

  (2)用量超过规定时,出现的反应较严重。

  (3)大量液体伴随本品进入体内,应注意水、电解质平衡。

  (4)本品不可静脉推注或快速滴注。

  (5)配得的输液不可冷藏以免析出结晶。

  【药物相互作用】别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用,使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积,可致较严重的神经系统毒性反应。

  【制剂】注射液(混悬液):200mg(1ml);1000mg(5ml)。加入输液中滴注用。注射用单磷酸阿糖腺苷:每瓶200mg。


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