氟尿嘧啶注射剂

　　【药物名称】氟尿嘧啶注射剂  Fluorouracil^[基]

　　【药物别名】5-氟尿嘧啶  Fluracil，5-FU

　　【分子式成分】化学名：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。分子式：C₄H₃FN₂O₂。分子量：130.08。

　　【制剂规格】注射剂：10ml：0.25g。

　　【药理毒理】本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。

　　【药 动 学】口服吸收不稳定。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于30min内到达脑脊液中，主要在肝内分解代谢，T_1/2(约20h。

　　【适 应 证】肝癌等消化道癌及支气管肺腺癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、头颈部恶性肿瘤等。

　　【不良反应】有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，严重时可出现口咽部和肠道溃疡。剂量过大可引起白细胞下降，另外可见色素沉着、脱发、注射部位静脉炎或动脉内膜炎。偶见对肾脏及心肌功能的影响。

　　【相互作用】与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4h～6h后再给予本品，否则会减效。不能与阿糖胞苷配伍。

　　【用法用量】静脉滴注，成人0.5g～1g/日，每3周～4周连用5日；也可1次/周，0.5g～0.75g/次；儿童每日10mg～12mg/kg，1次/1-2日。动脉插管，0.75g～1g/次。

　　【注意事项】妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女禁用。肝肾功能异常、年老体弱者慎用。代谢物氟代柠檬酸具神经毒性，可致脑瘫。静脉滴注速度应缓慢，连用2周～4周后休息2周作为一疗程。