多柔比星

　　【药物名称】多柔比星  Doxorubicin^[基]

　　【药物别名】阿霉素、羟柔红霉素、羟正定霉素、ADR  Adriamyccin，ADM

　　【分子式成分】化学名为10-[(3-氨基-2，3，6，-三去氧-α-L来苏已吡喃基)-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8(羟乙酰基)-1-甲氧基-5，12-萘二酮的盐酸盐。分子式为C₂₇H₂₉NO₁₁·HCI，分子量：579.99。本药为橙红色疏松块状物或粉末，易溶于水，能与葡萄糖氯化钠输液配伍 ；也能与某些抗肿瘤药物合并应用。

　　【制剂规格】粉针剂：10mg、50mg。

　　【药理毒理】本品为广谱抗肿瘤药，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。阿霉素对肌体可产生广泛的生物化学效应。具有强烈的细胞毒作用。其作用机制主要是阿霉素分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。

　　【药 动 学】静脉给药，迅速分布于心、肾、肝、脾及肺组织中，但不能透过血脑屏障。在肝内代谢，经胆汁排泄。清除曲线是多相的，其三相T_1/2分别为0.5h、3h和40h～50h。

　　【适 应 证】急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、霍奇金病及恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀脱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

　　【不良反应】常见脱发、骨髓抑制（白细胞约于用药后10日～14日下降至最低点），心肌毒性发生率和严重程度与本品累积量成正比，迟发的严重喷射性心力衰竭大多在用药后半年以后或总剂量逾700mg时发生。常见恶心、呕吐、口腔炎、食管炎及白细胞减少、脱发。偶见心肌毒性，并应警惕充血性心力衰竭的可能，有时可发生淬死。亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚至峰窝组织炎。

　　【相互作用】与骨髓抑制剂（特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素）或放射治疗同用，剂量均应酌减。与肝素、头孢菌素等混和应用易产生沉淀，与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎。

　　【用法用量】静脉或动脉缓慢注射，临用前加生理盐水溶解（浓度为2mg/m1），成人50mg～60mg/次，1次/3周～4周，或20mg～30mg/周，连用3周，停用2周～3周后重复；儿童用量约为成人的一半；总剂量按体表面积不宜

　　【注意事项】妊娠D类，妊娠、哺乳期妇女禁用。肝功能不全者的用量应予酌减。本品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注，在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用。每周分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应（包括口腔溃疡）较每3周用药1次为轻。细胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。