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达卡巴嗪Dacarbazine〔Ⅰ〕
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达卡巴嗪 Dacarbazine〔Ⅰ〕

氮烯咪胺,甲嗪咪唑胺,DTIC)

  【性状】碱性棕红色固体粉末,遇热分解,遇酸和光不稳定。

  【药理及应用】本品为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。

  一次静脉注射后30分钟,血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型,t1/2α为19分,t1/2βB为5小时。在0~6小时内由尿中排出45%(50%为原形药,50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。

  临床适应证:主要用于霍奇金病、黑色素瘤和软组织肉瘤

  【用法】静注:每日200~400mg/m2,连用5~10天。为减少对血管的刺激,可用5%葡萄糖液25ml稀释后快速滴注。间隔4~8周后可进行第2疗程。联合用药时,每次200mg/m2,静滴,连用5天,3周重复1次。对于四肢的黑色素瘤,可用同样剂量作动脉内滴注。

  【注意】

  (1)胃肠道反应:较明显,注射后1~1.5小时可出现恶心、呕吐腹泻,2~8小时后可减轻或消失。

  (2)骨髓抑制:主要为白细胞及血小板下降,部分病人可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。一般在用药后3~4周出现血象下降,第5~6周可恢复至正常水平。

  (3)局部反应:注射部位可有血管刺激。

  (4)其他:部分病人可有类似“流感”症状,全身不适,肌肉酸痛、高热等。有的病人可有肝肾功能失常。

  (5)用注射用水溶解后只能在棕色瓶中保存1~3天,最好临时配制。

  【制剂】注射用达卡巴嗪:每瓶200mg。

  【贮法】避光、冰箱内保存。


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