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门冬酰胺酶Asparaginase
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门冬酰胺酶 Asparaginase

(左旋门冬酰胺酶,L-Asparaginase,ELSPAR,ERWINASE,LASPAR,LEUCIGEN,LEUNASE,ASP)

  【性状】白色结晶,对热稳定。50℃15分钟活力降低30%,60℃1小时内失活。冻干品在2~5℃可稳定数月,但其溶液只能保存数日。纯酶的分子量从130000到140000不等。

  【药理及应用】肿瘤细胞不能自己合成对生长必要的氨基酸门冬酰胺,必须依赖宿主供给,本品能使门冬酰胺水解,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺,从而起到抑制生长的作用。正常细胞由于能够自己合成门冬酰胺,故受影响较少。因之,这是一种对肿瘤细胞具有选择性抑制作用的药物。

  此药在实验动物中对实体瘤和白血病均有效,且与常用的巯嘌呤甲氨蝶呤长春新碱阿糖胞苷等无交叉耐药现象。

  口服后血中无可测出的酶活力,肌注后血中浓度为静注者的1/10。静注后酶活力维持的时间因产品来源而不同,一般在3~24小时后活力消失一半,3~10天后即降至微量或不能测出。酶从尿中排出极微,体内无蓄积。

  临床适应证:对急性淋巴细胞白血病的疗效最好,缓解率在50%以上,缓解期为1~9月。对急性粒细胞型白血病和急性单核细胞白血病也有一定疗效。对恶性淋巴瘤也有较好的疗效。其优点是对于常用药物治疗后复发的病例也有效,缺点是单独应用不但缓解期短,而且很易产生耐受性,故目前大多与其他药物合并应用。

  【用法】可用于静注、静滴、肌注和鞘内注射。一般剂量:10000~15000单位/m2,每周3~7次,亦可每周应用1次。一般以3~4周为1疗程。总剂量应根据所用药物的纯度和毒性而定。静注以0.9%氯化钠注射液20~40ml稀释,静滴用5%葡萄糖液或0.9%氯化钠注射液500ml稀释。

  【注意】

  (1)大肠杆菌门冬酰胺酶含有内毒素,故可引起发热现象。此外还常有食欲减退、恶心、呕吐腹泻等反应,有的病人有头痛、头昏、嗜睡、精神错乱等。由于门冬酰胺酶能影响蛋白质低下、血脂过高或过低。氮质血症和肝功能损伤。约1/31/2病人有骨髓抑制,表现为白细胞和血小板下降,有的患者可有贫血、凝血障碍、局部出血、感染等。还有人报告有的病人有心血管系统症状、脱发、蛋白尿等。极少数病人且可发生胰腺炎。

  (2)可引起过敏反应,故用药前必须先作皮肤试验,一般用10~50单位/0.1ml作皮内注射。观察3小时,如有红肿、斑块,则为过敏反应。有过敏史的病人应十分小心或不用。

  (3)不同药厂、不同批号的产品其纯度和过敏反应均有差异,使用时必须慎重。

  (4)有致畸胎作用,妊娠早期应禁用。

  (5)肝、肾功能严重损害者忌用。

  (6)溶解后,不宜长时间放置,以免丧失活力。

  【制剂】注射用门冬酰胺酶:每支含1000单位;2000单位。

  【贮法】冷暗干燥处保存。


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·门冬氨酸钾镁potassiummagnesiumaspartate
·门冬氨酸钾镁PotassiumMagnesiumAspartate

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