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氮甲〔典〕〔基〕Formylmerphalan
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氮甲〔典〕〔基〕 Formylmerphalan

(甲酰肉瘤素,N-formvlsarcolvsin,NF)

  为我国创制的一种烷化剂,1960年进入临床,对睾丸精原细胞瘤和多发性骨髓瘤有突出疗效。

  【性状】白色粉末,遇光变色。不溶于水,熔点150~155℃。

  【药理及应用】实验结果表明,对大鼠瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型及水鼠网状细胞肉瘤L2等均有明显抑制作用。在组织培养中亦能抑制肿瘤细胞的生长。与溶肉瘤素比较,治疗指数高,毒性较低。为一周期非特异性药,能抑制肿瘤DNA、RNA和蛋白合成。

  口服本品后30~60分钟在血中可测出药物的存在,1~2小时后血浆浓度达高峰,3~4小时逐渐消失。给动物静脉注射后本品在血中很快消失,血中的半衰期家兔为15分钟。给动物静脉注射本品后药物含量以肾脏最高,肝次之,脾、肺、心等组织仅含痕迹量。肿瘤组织的药物含量亦很低。此药由肾排出,人口服后30分钟在尿中出现、1~2小时最多,8小时后即不能测出。在24小时内约由尿中排出服用量的10%。尿中的代谢物主要为羟基水解物。

  临床适应证:临床上曾试用于多种常见肿瘤。其中以睾丸精原细胞瘤的效果最突出,据中国医学科学院肿瘤医院总结该院1960~1969年内治疗的118例结果,近期有效率91.3%,全组10年生存率为65.3%。其中Ⅰ期病人在睾丸切除术后应用氮甲作巩固治疗的14例均观察10年以上无复发;Ⅱ、Ⅲ期及复发病例有相当多的病人已生存25年以上,大部恢复了正常工作,有的治后生育子女。本品对多发性骨髓瘤也有较明显的疗效,缓解期也较长。对淋巴瘤也有效,但显效较慢,可作为维持治疗。

  【用法】成人每日剂量150~200mg(3~4mg/kg)分3~4次或睡前1次口服,一疗程总量6~8g。

  【注意】主要不良反应为消化道反应如食欲不振、恶心,少数病人有呕吐腹泻,其他尚可有无力和头昏等,但多较轻。骨髓抑制以白细胞下降较明显,部分病人有血小板下降。一般在停药后2~3周血象即可恢复。对血红蛋白影响不大。对肝肾功能无损害。

  【制剂】片剂:每片50mg;100mg。

  【贮法】可在室温下避光干燥保存。


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