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枸橼酸氯米芬
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枸橼氯米芬

  【药物名称】枸橼酸氯米芬 Clomifene Citrate [基]

  【药物别名】枸橼酸氯底酚胺、克罗米酚、氯米芬

  【分子式成分】化学名为:N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺顺反异构体混合物的枸橼酸盐。分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.09

  【制剂规格】片剂:50mg。胶囊:50mg。

  【药理毒理】促排卵药。能促使脑下垂体分泌促性腺激素,但大剂量反而引起抑制作用。

  抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用,刺激排卵可能是在下丘脑部位,首先拮抗占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰着内源性雌激素的负反馈,促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加,继之刺激卵泡生长,卵泡成熟后,雌激素的释放量增加,通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值,于是排卵,治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。

  【药 动 学】口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2为5~7日。在肝内代谢,随胆汁进入肠道,然后自粪便排出,部分经肝肠循环再吸收,5日内自粪便中排出一半,6周内仍可在粪中测出。

  【适 应 证】体内有一定雌激素水平的无排卵或少排卵的女性不育症、黄体功能不足及精子过少的男性不育,也用于测试卵巢功能和探测男性下丘脑(垂体)性腺轴的功能异常。

  【不良反应】常见乳房肿胀、胃痛、盆腔或腹下区痛(卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大,一般发生在停药后数日),少见视力模糊、复视、眼前感到闪光、皮肤或巩膜黄染等,也见潮热、乳房不适、便秘腹泻、头昏、恶心呕吐等。另外,多胎的发生率增加。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。

  【用法用量】口服,50mg/日,共5日。于月经周期的第5日开始服药,每日必须在同一时间用药1次,若漏服应立即补上,如已接近下次服药时间应将该次药量加倍。若患者系闭经,则可于任何时候开始服药。如患者治疗后有排卵但未受孕,可重复原治疗的疗程至受孕,或重复3个~4个疗程。若患者在治疗后无排卵,则下一疗程的剂量可增至100mg/日,共5日。有些患者药量达250mg/日时才能排卵。

  【注意事项】妊娠C类,一旦受孕应立即停药。对垂体促性腺激素敏感者选用本品,应疗程短、用量小。患者感到视力障碍时应立即停药,并进行眼科检查。肝功能不全及原因不明的不规则阴道流血者禁用。子宫内膜异位症子宫肌瘤、卵巢囊肿、精神抑郁及血栓性静脉炎及男性无精子者等禁用,多囊卵巢综合征慎用。服用本品期间应记录体温。

  【生产单位】资料暂缺


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