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那格列奈
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那格列奈

  【药物名称】那格列奈 Nateglinide

  【分子式成分】化学名为:N-(反式-4-异丙基环已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸

  【制剂规格】本品为硬胶囊剂,内容物为类白色。30mg、90mg(以C19H27NO3计)/粒。

  【药理毒理】本品为D-苯丙氨酸衍生物,属于非磺酰脲类降血糖药,其作用机理主要为通过与胰岛B细胞上磺酰脲受体相结合,阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放,导致细胞膜去极化,引起钙通道开放,促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂,能有效控制餐后血糖水平,具有起效快、作用时间短,引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。

  【药 动 学】本品口服吸收迅速,健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg,Cmax为1.52~4.68 μg/ml,Tmax为0.92~1.31 h,T1/2为1.16~1.27 h。本品血浆蛋白结合率为98%,生物利用度为38%,食物影响本品的吸收,可降低本品的生物利用度。本品主要由肝脏代谢,其代谢物主要由尿液和粪便排出。本品在体内广泛分布,能通过胎盘,孕妇慎用。

  【适 应 证】饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的治疗。

  【不良反应】一般耐受性良好,偶见空腹感、冷汗、乏力、腹部帐满、腹痛皮肤瘙痒等,个别病例出现乳酸、γ-GTP和GOT升高等,程度大多轻微,疗程结束后即可消失。

  【用法用量】口服,每次90 mg,每日三次,餐前10 分钟内服用,以后根据病情需要逐渐增加剂量至每次120 mg,或遵医嘱。

  【注意事项】对本品过敏者、妊娠期妇女、重症感染、手术前后和严重外伤患者、糖尿病性昏迷和胰岛素依赖型糖尿病患者禁用。

  1.严重肝肾功能不全者,应减量或慎用。
  2.缺血性心脏病、脑下垂体和副肾上腺功能不全、腹泻呕吐营养不良患者慎用。
  3.高龄患者和儿童慎用。
  4.使用中定期检测血糖,在与其它降血糖药如胰岛素增敏剂、α-葡萄糖苷酶抑制剂等联合应用时注意调整使用剂量。

  【生产单位】资料暂缺


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