枸橼酸乙胺嗪

　　【药物名称】枸橼酸乙胺嗪  Diethylcarbamazine Citrate ^[基]

　　【药物别名】海群生，益群生、枸橼酸、乙胺嗪、克虫神  Hetrazan，Filazine

　　【分子式成分】化学名：4-甲基-N，N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐。分子式：C₁₀H₂₁N₃O·C₆H₈O₇。分子量：391.42。

　　【制剂规格】片剂：0.05g、0.1g。

　　【药理毒理】本品对丝虫成虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用，对易感微丝蚴有两种作用：一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致；二为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。

　　【药 动 学】口服后易吸收，服单剂0.2～0.4g后1～2小时血药浓度达峰值，代谢快。除脂肪组织外，药物在体内分布均匀。多次反复给药后，很少蓄积现象。口服0.2g单剂后，药物的T_1/2为8小时，服药后48小时内以原药或代谢产物（70%以上）形式由肾脏排泄。

　　【适 应 证】班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。

　　【不良反应】乙胺嗪本身的毒性甚低，偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致，可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。成虫死亡后尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎、附睾炎等，并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重，血中微丝蚴数多者反应也较重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。

　　【相互作用】尚不明确。

　　【用法用量】口服，0.1g～0.2g/次，3次/日，7～14日为1疗程。一般两个疗程，疗程间隔01～2个月。短程疗法：
　　治疗马来丝虫，1.5g顿服或分两次服为1日疗程。班氏丝虫，1g/日，1～2次/日，连服3日为1疗程。以上治疗可服2～3疗程，每个疗程间隔1个月以上。
　　治疗罗阿丝虫病：宜用小剂量，每次按体重2mg/kg，每日3次，连服2-3周，必要时间隔3-4周可复治。
　　治疗盘尾丝虫病： 初期药物剂量宜小，按体重不超过0.5mg/kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如无严重反应，增至2mg/kg，日服3次，总疗程14日。如初治全身反应严重，可暂停用或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素。
　　预防：在丝虫病流行区，有将乙胺嗪掺拌入食盐中，制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴，防治效果迅速可靠，为消灭丝虫病传染源的较好措施。

　　【注意事项】用本品前应先驱蛔虫，以免引起胆管蛔虫症。

　　（1）用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征（Mazzotti反应），表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应，多由微丝蚴死亡引起。
　　（2）在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。
　　（3）对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。