双羟萘酸噻嘧啶

　　【药物名称】双羟萘酸噻嘧啶  Pyrantel Pamoate ^[基]

　　【药物别名】抗虫灵、噻嘧啶  Antiminth

　　【分子式成分】化学名：(E)-1-甲基-2-［2-（2-噻吩基）乙烯基］-1，4，5，6-四氢嘧啶，4，4ˊ-亚甲基-双（3-羟基2-奈酸）盐。分子式：C₁₁H₁₄N₂S·C₂₃H₁₆O₆。分子量：594.68。

　　【制剂规格】片剂：0.3g；肛用软膏：3%。宝塔糖为有绉纹的塔形糖锭：0.2g。

　　【药理毒理】本品为一合成的广谱、高效驱肠虫药。作用是通过抑制胆碱酯酶，使虫体肌肉强烈收缩，并导致痉挛性麻痹；但不引起蛔虫骚动。

　　本品是去极化神经肌肉阻滞剂，具有明显的烟碱样活性，也能抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱堆积，导致虫体痉挛性麻痹而排出体外；另外，它可使虫体单个细胞去极化，峰电位发放频率增加，肌张力亦增加，使虫体失去自主活动。与哌嗪不同的是其作用快，先显著收缩，其后麻痹不动。

　　【药 动 学】口服后很少吸收，T_max为1～3h，大部分以原型由粪便排出。

　　宝塔糖：口服很少吸收。口服后1～3小时血药浓度达峰值，一次口服11mg/kg时，血药峰值为0.05-0.13mg/L。50～75%以上以原形药由粪便排出，约7%以原形药从胆管及尿中排出。

　　【适 应 证】蛔虫、钩虫、蛲虫及其混合感染，以驱钩虫疗效最佳。

　　【不良反应】口服本品仅于大剂量时才表现出毒性，治疗剂量时毒性很低，发生率约17%，可有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛和腹泻等消化道症状，少数病人发生头痛、眩晕、嗜睡、胸闷、皮疹等，一般为时短暂，可以忍受，不需处理，偶有门冬氨酸氨基转移酶升高者

　　【相互作用】本品与哌嗪类相互拮抗，不能合用。

　　【用法用量】驱钩虫、蛔虫：口服，1.2g～1.5g/日。小儿每日30mg/kg。睡前1次顿服。不必服用泻药。驱钩虫应连服3日。驱蛲虫：1.5g/日，每晚顿服，连服3日(由于未成熟蛲虫对噻嘧啶的敏感性差，故应在第一疗程两周后，待幼虫成熟，再进行第二疗程)。肛用软膏，每晚睡前涂于肛门周围，再插入肛内挤出1g即可，连用7日。

　　宝塔糖：（1）成人常用量①蛔虫病，一次按体重10mg/kg(一般为500mg)顿服，每日一次，疗程1-2日；②钩虫感染，剂量同上，连服3日；③蛲虫感染，每日按体重5-10mg/kg，连服7日。
　　（2）小儿常用量①蛔虫病，每日按体重10mg/kg，睡前顿服，连服2日；②钩虫病，剂量同上，连服3日；③蛲虫病，每日按体重10mg/kg，睡前顿服，连服一周。

　　【注意事项】孕妇、1岁以下小儿、急性肝炎、急性肾炎及严重心脏病患者禁用。冠心病及有严重溃疡史者或发热病人慎用。该药可导致一过性的门冬氨酸氨基转移酶增高，肝功能不全者禁用。

　　①冠心病、严重溃疡病、肾脏病患者慎用；②营养不良、贫血的患者应先给予支持疗法，然后应用本品；③服用本品无需空腹，也不需导泻。