氟康唑^〔基〕　Fhconazob^〔Ⅰ〕

（大扶康DIFLUCAN）

　　本品为氟代三唑类抗真菌药。

　　【性状】白色结晶性固体，微溶于水或盐水中。

　　【药理及应用】本品高度选择抑制真菌的细胞色素P_-450，使菌细胞损失正常的甾醇，而14α-甲基甾醇则在菌细胞中蓄积，起抑菌作用。对新型隐球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黄曲菌、烟曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等有抗菌作用。

　　本品口服吸收90％，空腹服药，1～2小时血药达峰、半衰期约30（20～50）小时。志愿者空腹口服400mg，平均峰浓度为6.72μg／ml。剂量在50～400mg间，血药浓度和AUC值均与剂量呈正比。每日口服本品1次，5～10日血药浓度达坪。第1日倍量服用，则在第2日即接近达坪。V_d约与全身水量接近（40L）。血浆蛋白结合率低（11％～12％）。单剂量或多剂量服药，14天时药物可进入所有体液、组织中，尿液及皮肤中药物浓度为血浆浓度的10倍；水疱皮肤中为2倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血浆浓度接近；脑脊液中浓度低于血浆，为0.5～0.9倍。80％药物以原形自尿排泄，11％以代谢物出现于尿中，肾功能不足者药物清除率明显降低。3小时透析可使血药浓度降低50％。

　　应用于敏感菌所致的各种真菌感染，如隐球菌性脑膜炎、复发性口咽念珠菌病等。

　　【用法】念珠菌性口咽炎或食管炎：第1日口服200mg，以后每日服100mg，疗程2～3周（症状消失仍需用药），以免复发。

　　念珠菌系统感染：第1日400mg，以后每日200mg，疗程4周或症状消失后再用2周。

　　隐球菌性脑膜炎：第1日400mg，以后每日200mg，如病人反应正常也可用每日1次400mg，至脑脊液细菌培养阴性后10～12周。

　　肾功能不足者减少用量。肌酐清除率＞50ml／min者用正常量；清除率为21～50ml／min者，用1／2量；清除率为11％～20％者，用1／4量。

　　注射给药的用量与口服量相同。静滴速度约为200mg／h。可加入到葡萄糖液、生理氯化钠液、乳酸钠林格液中滴注。

　　【注意】

　　（1）本品对胚胎的危害性尚未肯定，给孕妇用药前应慎重考虑本品的利弊。哺乳妇慎用。

　　（2）本品的肝毒性虽较咪唑类抗霉菌药为小，但也须慎重，特别对肝脏功能不健全者更应小心。遇有肝功能变化要及时停药或处理。

　　（3）偶见剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害发生）。较常见的不良反应有：恶心（3.7％）；头痛（1.9％）；皮疹（1.8％）；呕吐（1.7％）、腹痛（1.7％）及腹泻（1.5％）。

　　【药物相互作用】

　　（1）与华法林联用可延长凝血酶原时间。

　　（2）使苯妥英的血浓度升高。

　　（3）肾移植后使用环孢霉素A者、联用本品可使环孢霉素血浓度升高。

　　（4）本品可抑制口服降糖药的代谢。

　　（5）利福平可加速本品的消除。