硝酸咪康唑胶囊

　　【药物名称】硝酸咪康唑胶囊  Miconazole Nitrate Capsules

　　【分子式成分】化学名称为：1-[2-(2，4-二氯苯基)-2-[(2，4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑的硝酸盐。分子式：C₁₈H₁₄Cl₄N₂O·HNO₃。分子量：479.15。

　　【制剂规格】胶囊：0.25g/粒。本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

　　【药理毒理】广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。

　　本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

　　【药 动 学】本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(T_1/2α)约为0.4小时，血消除半衰期(T_1/2β)约为2.1小时，终末半衰期(T_1/2)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。

　　【适 应 证】肠道念珠菌感染。

　　【不良反应】1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退；
　　2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等，偶可发生过敏性休克；
　　3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症（如胆固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。

　　【相互作用】1.本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时，可增强此类药物的作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
　　2.本品可使环孢素的血药浓度增高，并可能使肾毒性发生的危险性增加，当两药合用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。
　　3.利福平可增强本品的代谢，增加肝脏毒性，合用时可降低本品的血药浓度，导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用上述药物。
　　4.苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变，并使本品的达峰时间延迟，两药合用时应严密观察其反应。
　　5.本品与降糖药合用时，可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。
　　6.本品与西沙必利合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险，故也应避免。

　　【用法用量】饭后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小儿口服初始剂量为每日30～60mg/kg，而后减为每日10～20mg/kg；婴儿每日30mg/kg，分2次给药。疗程视病情而定。

　　【注意事项】一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。

　　治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性，因此孕妇禁用本品；本品是否会分泌进入乳汁尚不明确，因此不推荐哺乳期妇女使用本品。

　　[儿童用药]由于儿童处在生长发育期，肝功能还不完善，用药量应酌减。

　　[老年患者用药]对肝功能出现减退的老年患者，用药量应酌减。