头孢立定

　　【药物名称】头孢立定  Cefclidin

　　【药物别名】  CFCL

　　【制剂规格】粉针剂：每支0.5g。

　　【药理毒理】本品抗菌谱较广，为注射用第4代头孢菌素，对绝大多数革兰阴性菌，尤其是肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，对部分革兰阳性菌及厌氧菌具有良好的抗菌作用。CFCL最突出的特点是具有高度抗绿脓杆菌活性，其抗绿脓杆菌的作用是氨曲南的4倍，是CAZ的4～16倍。对荧光假单胞菌、食酸假单胞菌、斯氏假单胞菌及恶臭假单胞菌有效，对洋葱假单胞菌具中度抗菌作用，对嗜麦芽假单胞菌作用较弱。对肠杆菌属、弗劳地枸椽酸杆菌及不动杆菌属的抗菌活性较CAZ强，并对耐其它头孢菌素的醋酸钙不动杆菌有效。对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、催产克雷伯杆菌、异型枸椽酸杆菌、普通变形杆茵、奇异变形杆菌、雷极-普罗威登斯菌、小肠结肠炎那尔森菌、沙门菌属、志贺菌属等的抗菌活性均较CAZ强。对产生β-内酰胺酶的流行性感冒嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌及脑膜炎球菌也有很好的抗菌作用。对粘质沙雷菌的作用不如CAZ，对黄杆菌属无抗菌和活性。本品对链球菌属及对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的抗菌作用与CAZ相仿。对甲氧西林敏感表皮葡萄球菌的作用较CAZ强4倍。对MRSA、MRSE、肠球菌、单核细胞增多性李斯德菌及棒状杆菌属无效。对脆弱类杆菌及难辩梭菌无抗菌活性。对其它厌氧菌具有良好抗菌作用，对消化球菌、消化链球菌效果尤佳。

　　【药 动 学】正常成人静脉滴注CFCL500mg、1000mg和2000mg，C_max分别为29mg/L、66 mg/L、116mg/L，AUC每小时分别为71mg／L、168mg／L、277mg／L，T_1/2为1.7～2.0h。C_max及AUC与剂量呈正相关。给药后24h内从尿中以原形排泄率平均占给药量的86％。老年人及肾功能不全者，T_1/2延长，AUC增加。本品在痰、胆囊、脾、胰液、骨骼肌、皮下组织、扁桃体、上颌窦、女性生殖器、盆腔渗出液、腹膜及腹水中分布良好。

　　【适 应 证】败血症及呼吸道、胆道、腹腔、泌尿道、妇产科、外科、耳鼻喉科、眼科等感染。

　　【不良反应】发生率为3.8％，较多见的有皮疹、药物热，偶有腹泻、呕吐、头晕。实验室检查异常占15.4％，以转氨酶轻度增高及嗜酸粒细胞增多为主，直接Coom′b试验可呈阳性。

　　【用法用量】静滴：成人2g/d，分2次。