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头孢替安
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头孢替安 Cefotiam〔Ⅰ〕

(头孢噻乙胺唑,PANSPORIN)

  为半合成的第二代头孢菌素,制品为二盐酸盐,并加有一定量的无水碳酸钠。

  【性状】常用其二盐酸盐,为白色或微黄色粉末;略有特异臭;加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液,略溶于乙醇,不溶于丙酮或氯仿中。

  【药理及应用】对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。

  本品口服不吸收,静注本品0.5g后,当时的血药浓度为65μg/ml,半小时后为20μg/ml。肌注0.5g后半小时血药浓度达高峰为20μg/ml。本药以原形自肾排泄,t1/2约为0.5小时。在肠道中不吸收,内脏器官中药物浓度以肺中为较高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。本品不易进入脑脊液中。临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、原路感染,以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。

  【用法】成人1日常用量为1~2g,分2~4次给予。严重感染,如败血症也可用至1日4g。

  肌注:用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌注。静注:用灭菌注射用水、等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓推注。静滴:1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。

  【注意】

  (1)偶可致过敏,必要时可用300μg/ml浓度的药液进行皮试。

  (2)肾功能不全者应减量并慎用。本品使用期间要进行尿液化验,如若损及肾功能,则应停药。

  (3)用药期间肝氨基转移酶可能有一时性升高,停药后可恢复。

  (4)可引起血象改变,严重时应立即停药。

  (5)本品可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏,偶也可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐腹痛腹泻等。

  (6)与氨基糖苷类抗生素联合应用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个点滴器中可影响药物效价。

  (7)与呋塞米等强利尿剂合用可造成肾损害。

  (8)静注大量,可致血管疼痛和血栓性静脉炎,肌注时注意勿损及神经。

  (9)使用本品期间,应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时,可得假阳性反应,直接抗人球蛋白(Coombs)试验也可得假阳性反应。(多数的头孢菌素均有此反应)。

  (10)本品溶解后应立即应用,否则药液色泽会变深。

  【制剂】注射用二盐酸头孢替安:每瓶0.5g;1g。


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