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头孢美唑
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头孢美唑 Cefmetazole〔Ⅰ〕

(先锋美他醇、CEFMETAZON)

  系头霉素类半合成抗生素,性能与第二代头孢菌素相近。

  【性状】常用其钠盐,为白色或微黄色粉末或团块;几无臭;极易溶于水,易溶于甲醇,略溶于丙酮,微溶于乙醇。露置空气中有引湿性。

  【药理及应用】抗菌谱包括革兰阳性、阴性菌和厌氧菌,对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有良好的抗菌作用。本品的耐酶性能强,对一些已对头孢菌素耐药的病原菌也可有效。

  静注1g,10分钟时血药浓度为188μg/ml;静滴1g历时1小时,滴完时为76μg/ml;6小时血药浓度分别为1.9μg/ml和2.7μg/ml。t1/2约为1小时。易透入子宫,在胆汁中也有较高浓度。在体内几不代谢,6小时内有85%~90%原形药物由尿排出,尿药浓度甚高。

  应用于葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性杆菌、拟杆菌等微生物的敏感菌株所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。

  【用法】成人:1日量为1~2g,分为2次,静注或静滴。儿童:1日量为25~100mg/kg,分为2~1次,静注或滴注。重症或顽症时,成人可用到1日4g,儿童可用到1日150mg/kg。溶剂可选用等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液,静注时还可用灭菌注射用水(但不适用于滴注,因渗透压过低)。

  【注意】

  (1)偶可致过敏,出现麻疹、皮疹、药热等,也还可致休克,对于曾用头孢菌素类药物过敏者,以及过敏体质者应慎用,最好能在用前进行皮试(皮试液浓度300μg/ml),在用药过程中发生过敏症状即应停药。

  (2)偶可致BUN升高,停药可恢复。由于主要经肾排泄,肾功能受损者应慎用。

  (3)偶可致嗜酸细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少。

  (4)少数病人可有氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。

  (5)消化道不良反应有恶心、呕吐腹泻等。极少数病例可致伪膜性肠炎、应予警惕。也可致念珠菌二重感染。

  (6)本品应用可影响某些检验结果,如斑氏或斐林氏尿糖试验可显示假阳性、直接抗人球蛋白(Coombs)试验假阳性以及血肌酐(Jaffe法)升高。

  【药物相互作用】同时应用强利尿药(如呋塞米)可加重肾损害。本品可干扰乙醇正常代谢。

  【制剂】注射用头孢美唑钠:每瓶0.25g;0.5g;1g;2g(效价)。


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