舒巴坦　sulbactam^〔Ⅰ〕

（舒巴克坦，青霉烷砜钠）

　　为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，由合成法制取。

　　【性状】常用其钠盐，为白色或类白色结晶性粉末，溶于水，在水溶液中有一定的稳定性。

　　【药理及应用】可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶（对Ⅰ型酶无效）对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄西林联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄西林的最低抑菌浓度（MIC）下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌（淋球菌、脑膜炎球菌）有抗菌作用。

　　在消化道吸收很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，t_1/2＜1小时。

　　单独应用仅对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；常与氨苄西林联合（见后面的舒它西林）应用于上述敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、骨和关节等部位感染以及败血症等。对肠杆菌引起的尿路感染也可有效，还可应用于一些不产β-内酰胺酶的链球菌（包括肺炎链球菌、粪链球菌）、脑膜炎球菌以及梭状芽胞杆菌等敏感菌株所致的周围感染。

　　【用法】氨苄西林和本品以2：1（效价）的比率联合应用。肌注：1次0.759（氨苄西林0.5g和本品0.25g），1日2～4次。静注或静滴：1次1.5g，1日2～4次。静滴时以100ml等渗氯化钠液或注射用水溶解，滴注1／2～1小时。

　　【注意】本品可致过敏反应，对青霉素过敏者应禁用。

　　【制剂】注射用舒巴坦钠：每瓶0.5g；1g。

　　氨苄西林-舒巴坦联合制剂称为舒它西林（Sultamicillin），分注射用和口服用两种，两者组成略异（见后）。