舒巴坦钠

　　【药物名称】舒巴坦钠  Sulbactam

　　【药物别名】青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦钠、陪他美  Penicillanic Acid Sulfone

　　【分子式成分】

化学名：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-二氧化物。分子式：
　　C₈H₁₀NNaO₅S。分子量：255.23。性状：舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末；微有特臭，味微苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。

　　舒巴坦为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，由合成法制取。本品为舒巴坦钠盐，按无水物计算，含舒巴坦(C₈H₁₁NO₅S)应不得少于88.6%。

　　【制剂规格】氨苄西林钠/舒巴坦钠注射液(1) 0.75g(含舒巴坦钠0.25g+氨苄西林钠0.5g) (2)1.50g(含舒巴坦钠0.50g+氨苄西林钠1.0g)
　　贮法：室温下，避光、密闭、防潮保存。

　　头孢哌酮钠/舒巴坦钠注射液(1)1.0g(含舒巴坦钠0.5g+头孢哌酮钠0.5g) (2)2.0g(含舒巴坦钠1.0g+头孢哌酮钠1.0g)

　　【药理毒理】本品为β内酰胺酶抑制剂，对β内酰胺酶有抑制作用，可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏，大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。

　　【药 动 学】舒巴坦钠口服后吸收差。肌内注射0.5和1.0g，半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/mL。30分钟静脉滴注舒巴坦钠0.5和1.0g，血药峰浓度分别为20和43μg/mL。半衰期为1小时。同时给予氨苄西林，舒巴坦血清浓度变化不大。
　　药物吸收后分布广泛，可渗入女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等中，舒巴坦也可透过胎盘屏障，乳汁中亦可检出舒巴坦。细菌性脑膜炎患者静脉给舒巴坦钠1g和氨苄西林0.8-2g，1～4小时后脑脊液中舒巴坦为0.5-12μg/mL。本品主要经肾随尿液排出。注射给药后6小时，约70%的药物以原形经尿液排出，24小时尿中排出量为给药量的85%。

　　【适 应 证】呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。

　　【不良反应】舒巴坦钠不良反应发生率较低(约10%以下)，用药时需中止治疗者仅0.7%。主要不良反应有：
　　1.恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道症状。
　　2.大剂量且长期用药偶见肝酶升高。
　　3.大剂量且长期用药时罕见贫血、血小板减少、白细胞减少。
　　4.用药时可出现注射区疼痛、硬结；给药速度过快可致血栓性静脉炎。
　　5.此外尚有用药后致瘙痒、皮疹、头痛、头晕的报道。

　　【相互作用】1.舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时有协同抗菌作用。可使对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的最小抑菌浓度(MIC)降到敏感范围之内。
　　2.舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用。
　　3.丙磺舒可减少舒巴坦经肾的排泄，两者合用时可升高舒巴坦的血药浓度。
　　4.别嘌醇与舒巴坦钠合用可使皮疹发生率增高。

　　【用法用量】目前国内生产的舒巴坦钠产品主要为供静脉或肌内注射用的氨苄西林钠/舒巴坦钠、头孢哌酮钠/舒巴坦钠联合制剂。以下以氨苄西林钠/舒巴坦钠为例说明其用法与用量。
　　·成人
　　·常规剂量(含最大量、极量)
　　·静脉滴注
　　1.成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次，静脉滴注15-30分钟。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。病情严重者(如脑膜炎)可增加氨苄西林剂量，但不增加舒巴坦剂量。
　　2.预防外科手术感染：在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂1.5-3g，必要时每6小时重复一次，至24小时为止。
　　·静脉注射
　　成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。静脉注射时间至少3分钟。
　　·肌内注射
　　成人每日剂量(舒巴坦及氨苄西林联合剂量)为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。
　　·肾功能不全时剂量
　　肾功能减退病人应用本品时须适当减量。肾小球滤过率为每分钟15-30mL、5-14mL和小于5mL时，给药次数分别为每日2次、每日1次和隔日1次。
　　·儿童
　　·常规剂量(含最大量、极量)
　　·静脉滴注
　　儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉滴注15-30分钟。
　　·静脉注射
　　儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉注射时间至少3分钟。
　　·肌内注射
　　儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。

　　【给药说明】1.舒巴坦钠与氨基酸输液、血液制品、蛋白水解物属配伍禁忌。
　　2.舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素属配伍禁忌，联用时，严禁将二者混合于同一溶器中。
　　3.舒巴坦钠在糖类溶液中稳定性较差，溶液应现配现用。肌内注射溶液应在配制后1小时内用完。
　　4.本品肌内注射给药时应作深部肌注，并配以0.5%利多卡因溶解以减少疼痛。

　　【注意事项】注意：凡对青霉素过敏者禁用。

　　舒巴坦钠与青霉素类药有交叉过敏。对青霉类抗生素过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女应慎用。严重肝、肾功能障碍患者慎用。单核细胞增多症患者慎用。高钠血症患者慎用。

　　药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高；血小板、白细胞减少等。用药前后及用药时应当检查或监测的项目：长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象等。